功能主治:本品用于寻常痤疮及角化异常性疾病。
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药品信息 | |||
主要成分 |
化学名:3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2,4,6,8全反式壬四烯酸 |
本品主要成份为利福昔明 |
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生产企业 |
上海通用药业股份有限公司 |
南京臣功制药股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H10930141 |
国药准字H20040040 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品用于寻常痤疮及角化异常性疾病。 |
主要用于皮肤浅表真菌感染,如手癣、足癣、体癣、股癣等。 |
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用法用量 |
对其它角化异常性痤疮皮损局部外用0.1%软膏及对痤疮皮损局部外用0.05%软膏。每晚用温水清洁皮肤后涂药1次,或遵医嘱。 |
成人:口服。每次0.2g,每日3-4次。12随以上儿童剂量同成人。6-12岁儿童:口服。每次0.1-0.2g(1-2包),每日4次。可根据医嘱调节剂量和服用次数。除非是医嘱的情况下,每以疗程不超过7天。 |
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副作用 |
妊娠起初3个月内妇女禁用.急性或亚急性皮炎,湿疹类皮肤病患者禁用。 |
1本药或利福霉素类药过敏者; 2肠梗阻者; 3严重的肠道溃疡性病变者。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠起初3个月内妇女禁用;哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
儿童注意事项: 儿童服用方法参见【用法用量】。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.药物对妊娠的影响:动物试验本药无致畸作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此,妊娠期妇女需权衡利弊后用药。 2.药物对哺乳的影响:本药口服后只有极少量被吸收,在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗检测的情况下服用本药。 老人注意事项: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
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成分 |
本品用于寻常痤疮及角化异常性疾病。 |
主要用于皮肤浅表真菌感染,如手癣、足癣、体癣、股癣等。 |
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药理作用 |
药理学表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生,使颗粒层和棘细胞层增厚,可能是维A酸对表皮细胞的直接作用,也可能是通过调节表皮生长因子的丝裂原作用,受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。另一个重要作用是在表皮细胞分化后期通过影响K1、K10角蛋白酶解﹑,影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。维A酸可显著抑制实验性粉刺生成,通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓,从而起到防止及消除粉刺皮损作用。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成,其作用是多位点的,对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时,维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常,刺激皮肤细胞外基质蛋白合成,在真皮上部加速形成新的结缔组织带,并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外,维A酸对白细胞趋化有抑制活性,从而起到抗炎作用。全反式维A酸对皮脂腺及其分泌无直接影响。毒理学口服维A酸对实验动物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很强的致畸作用。皮肤局部外用维A酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性,并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未发现人皮肤局部用药后引起畸胎。维A酸对皮肤有刺激性。上述实验动物的皮肤反应较人反应显著为重,可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症,红肿、糜烂,削弱角质层屏障,使药物吸收增加,引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。 |
利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素类抗生素一样,通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆的结合而抑制细菌RNA的合成,最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的,所以其活性为对敏感的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示,本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱,对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被肠道吸收,所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。毒理研究:重复给药毒性:大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg,连续180天后,耐受性好,除雌鼠血清胆固醇呈剂量相关性增加外(可能为对肠道菌群产生作用的结果),未见其他异常变化。遗传毒性:体内外未见本 |
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注意事项 |
1本品应远离眼部。 2不宜使用于皮肤皱折部位。 3用药期间勿用其它可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂,以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。 4日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解,动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力,因此本品最宜在晚间及睡前应用,治疗过程应避免日晒,或采用遮光措施。 5本品不宜大面积应用,日用量不应超过20g。 |
1.儿童服用本药不能超过7日。 2.对6岁以下儿童建议不要服用本药片剂或胶囊。 3.长期大剂量用药或肠黏膜受损时,有极少量(少于1%)被吸收,导致尿液呈粉红色。 4.请置于儿童触及不到的地方。 5.如果产生了对抗生素不敏感的微生物,应中断治疗并采取其他适当治疗措施。 6.对驾驶员和操纵机器者的影响:未知。 7.药物对妊娠的影响:动物试验本药无致畸作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此,妊娠期妇女需权衡利弊后用药;药物对哺乳的影响:本药口服后只有极少量被吸收,在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可 |