硫唑嘌呤片

硫唑嘌呤片

硫酸奈替米星注射液

硫唑嘌呤。化学名称：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。化学结构式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

　　本品主要成份为：奈替米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。┠邗ァ)105μg;氯化锌(ZnCl2)13.6mg;碘化钾(KI)166μg;氟化钠(NaF)2.1mg;山梨醇(C6H14O6)3.0g;盐酸调节PH值至2.2;注射用水加至10ml。折合每10ml含：Cr3+0.2umol;Cu2+20umol;Fe3+20umol;Mn2+5umol;MoO42-0.2umol;SeO32-0.4umol;Zn2+100umol;F-50umol;I-11umol;pH2.2;渗透压约1900mOsm/kg。透压约1900mOsm/kg。

上海信谊药厂有限公司

浙江震元制药有限公司

国药准字H31021423

国药准字H10960128

1．急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；2．后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；3．慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；4．甲状腺机能亢进，重症肌无力；5．其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。

11本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2．异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

　　肾功能正常者成人肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重每8小时1.3～2.2mg/kg;或每12小时2～3.25mg/kg;治疗复杂性尿路感染，按体重每12小时1.5～2mg/kg。疗程均为7～14日。一日最高剂量不超过7.5mg/kg。血液透析后应补给1mg/kg。小儿肌内注射或稀释后静脉滴注。(1)6周以内小儿，按体重每12小时2～3mg/kg;(2)6周～12岁小儿，按体重每8小时1.7～2.3mg/kg;或按体重每12小时2.5～3.5mg/kg。疗程均为7～14日。静脉滴注时，取本品用50～200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5～2小时内静脉滴注;小儿的稀释液量应相应减少。于1.5～2小时内缓慢输入。应用本品宜定期监测血药浓度，使血药峰浓度维持在6～10mg/L，谷浓度为0.5～2mg/L。2肾功能减退者必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件时宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使血药浓度调整至上述范围，也可根据测得的肌酐清除率或参考肌酐值、血尿素氮值减少本品剂量或延长给药间期。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

　　对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

儿童注意事项： 妊娠与哺乳期注意事项： 可致畸胎，孕妇忌用 老人注意事项：

儿童注意事项： 新生儿应禁用本品。若确有应用指证，给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品能透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，故孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确，若使用本品宜暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者宜按轻度肾功能减退者减量用药。

1．急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；2．后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；3．慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；4．甲状腺机能亢进，重症肌无力；5．其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。

11本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。

在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

　　1药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与-内酰胺类联合用药常可获得协同作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。

　　1本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药;败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物;腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。 　　2下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。 　　3交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。 　　4为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间(如2～3小时以上)，谷浓度避免超过4mg/L。 　　5肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药(见用法用量)。 　　6严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。 　　7本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期(t1/2b)亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量。贫血患者本品的t1/2b也可能较短。 　　8疗程一般不宜超过14天，以减少耳、肾毒性的发生。 　　9对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。