伊曲康唑口服液

伊曲康唑口服液

维A酸乳膏

本品主要成份为：伊曲康唑。其化学名称为：顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。

化学名：3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基环己烯）-2,4,6,8全反式壬四烯酸

西安杨森制药有限公司

上海通用药业股份有限公司

H20080401

国药准字H10930141

治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即

本品用于寻常痤疮及角化异常性疾病。

为达到最佳吸收，本品不应与食物同服。服药后至少1小时内不要进食。对口腔和/或食道念珠菌病，应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液体漱口。1.治疗口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200mg（2量杯或20ml），分1－2次服用，连服1周。服药1周后若无效，则应再连续服用1周。治疗对氟康唑耐药的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），连服2周。服药2周后若无效，则应再连续服用2周。每日服用400mg剂量的患者，如症状无明显改善，疗程不应超过14天。2.预防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在临床试验中，预防治疗开始于细胞抑制剂治疗前和移植手术一周前，治疗一直持续至嗜中性粒细胞数恢复正常（即>1000个细胞/μl）。3.对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者，疑为系统性真菌病时的经验治疗首先应给予伊曲康唑注射液进行治疗，推荐剂量为每次200mg、每日2次。给药4次后，改为每次200mg、每日1次。共使用14日。每剂的输液时间均应在1小时以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次进行治疗，直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除。对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确。

对其它角化异常性痤疮皮损局部外用0.1%软膏及对痤疮皮损局部外用0.05%软膏。每晚用温水清洁皮肤后涂药1次，或遵医嘱。

对本品过敏者禁用。

妊娠起初3个月内妇女禁用.急性或亚急性皮炎,湿疹类皮肤病患者禁用。

儿童注意事项： 儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠起初3个月内妇女禁用；哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即

本品用于寻常痤疮及角化异常性疾病。

本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

药理学表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生，使颗粒层和棘细胞层增厚，可能是维A酸对表皮细胞的直接作用，也可能是通过调节表皮生长因子的丝裂原作用，受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。另一个重要作用是在表皮细胞分化后期通过影响K1、K10角蛋白酶解﹑，影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。维A酸可显著抑制实验性粉刺生成，通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓，从而起到防止及消除粉刺皮损作用。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时，维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常，刺激皮肤细胞外基质蛋白合成，在真皮上部加速形成新的结缔组织带，并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外，维A酸对白细胞趋化有抑制活性，从而起到抗炎作用。全反式维A酸对皮脂腺及其分泌无直接影响。毒理学口服维A酸对实验动物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很强的致畸作用。皮肤局部外用维A酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性，并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未发现人皮肤局部用药后引起畸胎。维A酸对皮肤有刺激性。上述实验动物的皮肤反应较人反应显著为重，可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症，红肿、糜烂，削弱角质层屏障，使药物吸收增加，引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。

1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。 2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。 3.当发生神经系统症状时应终止治疗。 4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓以确定适宜的剂量。 5.孕妇禁用（除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊）。哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因

1本品应远离眼部。 2不宜使用于皮肤皱折部位。 3用药期间勿用其它可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂，以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。 4日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解，动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力，因此本品最宜在晚间及睡前应用，治疗过程应避免日晒，或采用遮光措施。 5本品不宜大面积应用，日用量不应超过20g。