血塞通颗粒对比达比加群酯胶囊

处方药

非处方药

1.5g*36袋

颗粒剂

三七总皂苷。

甲磺酸达比加群酯。化学名：3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐分子量：C34H41N7O5CH4O3S

昆明制药集团金泰得药业股份有限公司

BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

国药准字Z20113072

H20130164

活血祛瘀，通脉活络，抑制血小板聚集和增加脑血流量。用于脑路瘀阻，中风偏瘫，心脉瘀阻，胸痹心痛；脑血管后遗症、冠心病心绞痛属上述证候者.

用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。

开水冲服，一次1～2袋，一日3次。

用水送服，餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。

尚不明确。

1.已知对活性成分或本品任一辅料过敏者。2.重度肾功能不全(CrCl30ml/min)患者。3.临床上显著的活动性出血。4.有大出血显著风险的病变或状况，如当前或近期消化道溃疡，高出血风险的恶性赘生物，近期脑或脊髓损伤，近期脑、脊髓或眼部手术，近期颅内出血，已知或可疑的食道静脉曲张，动静脉畸形，血管动脉瘤或主要脊柱内或脑内血管异常。5.联合应用任何其他抗凝药物，如普通肝素(UFH)，低分子肝素(依诺肝素、达肝素等)，肝素衍生物(磺达肝癸钠等)，口服抗凝药(华法林、利伐沙班、阿哌沙班等)，除非在由该

尚不明确。

1.本品能扩张冠脉和外周血管、降低外周阻力、减慢心率、减少和降低心肌耗氧量、增加心肌灌注量、增加脑血流量、对心肌和脑缺血有一定改善作用。2.本品具显著抑制血小板聚集、降低血液粘稠度、抑制血栓形成的作用。3.本品还具降血脂，抗疲劳、耐缺氧，提高和增强巨噬细胞功能等作用。

1.达比加群酯作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，也是血浆中的主要活性成分。2.由于在凝血级联反应中，凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。3.基于动物的体内、体外试验显示:不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。4.根据II期研究结果，达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。5.校准稀释TT(dTT)检测提供了达比加群血浆浓度的估测，因此可与预期的达比加群血浆浓度进行对比。6.ECT可提供直接凝血酶抑制剂活性的直接测量。7.aPTT检查己获广泛应用，并且能够提供达比加群治疗所产生的抗凝强度的近似指示信息。但是，aPTT检查的敏感度有限，而且不适用于抗凝效果的精确定量，尤其是在达比加群酯血药浓度较高时。高aPTT值解释时应谨慎。8.总之，推测抗凝活性的这些检测方法能够反映达比加群水平，并且能够为出血风险的评估提供指导，例如，超过90th分位的达比加群谷浓度或谷值时测得的抗凝指标如aPTT，考虑与出血风险增高相关。9.每日两次150mg达比加群酯给药后约2小时测量的稳态几何平均达比加群峰血药浓度为175ng/ml，范围为117～275ng/ml(第25th～75th百分位数范围)。给药间隔结束时(即，150mg达比加群晚上剂量给药后12小时)在早晨测量的达比加群几何平均谷浓度为91.0ng/ml，范围为61.0-143ng/ml(第25th～75th百分位数范围)。

孕妇慎用。

1.房颤相关性卒中和SEE预防的临床试验中排除了肝酶增高＞2ULN(正常值上限)的患者。对这一患者亚组无治疗经验，所以不推荐该人群使用本品。2.与其他所有抗凝药物一样，出血风险增高时，应谨慎使用达比加群酯。在接受达比加群酯治疗的过程中，任何部位都可能发生出血。如果出现难以解释的血红蛋白和/或红细胞压积或血压的下降，应注意寻找出血部位。3.发生急性肾功能衰竭的患者应停用本品。4.如发生严重出血，应停止治疗，并调查出血来源。可能导致出血风险增加的药物不应与本品联合给予，或应谨慎给予。5.本品硬胶囊包含着色剂日落黄(E110)，可能引起过敏反应。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1.在关键部位或器官发生症状性出血:眼内、颅内、椎管内或伴有骨筋膜室综合征的肌肉内出血、腹膜后出血、关节内出血或心包出血。2.满足以下一项或一项以上标准的大出血被称为危及生命的出血:致死性出血、症状性颅内出血；伴有血红蛋白至少下降50g/L的出血；需要输血或血细胞至少达4个单位的出血，伴有低血压而需静脉使用升压药的出血；必须外科手术治疗的出血。3.与接受华法林治疗者相比，随机接受达比加群酯每次110mg、每日两次和每次150mg.每日两次的患者，总体出血、危及生命的出血和颅内出血风险呈显著下降(p＜0.05)。与华法林相比，随机接受达比加群酯每次110mg，每日两次的受试者的大出血风险显著降低(危险比0.80，[p=0.0026])。与华法林相比，随机接受达比加群酯每次150mg、每日两次的受试者的胃肠道大出血风险显著增加(危险比1.47，[p=0.0008])，这种情况主要出现在≥75岁的患者中。4.各亚组(如:肾功能损害、年龄、抗血小板药物或P-gp抑制剂等联合用药)均表现出达比加群与华法林相比在预防卒中和SEE方面的益处，以及颅内出血(ICH)风险的下降。在使用抗凝血药治疗时大出血风险增加的特定患者亚组中，达比加群的过高出血风险是由胃肠道出血导致，一般出现在达比加群酯治疗开始后的前3～6个月。5.心肌梗死在RE-LY研究中，达比加群酯的年心肌梗死年化事件率为0.82%(达比加群酯110mg、每日两次)和0.81%(达比加群酯150mg、每日两次)，华法林为0.64%。