盐酸伐昔洛韦片对比四环素片

处方药

处方药

迈吉司

0.15g*6片

0.25g(25万单位)

片剂

片剂

化学名称：L－缬氨酸－2－[(6－氧代－2－氨基－1，6－二氢－9H－嘌呤－9－基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。

主要成份四环素。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

昆明源瑞制药有限公司

国药集团武汉中联四药药业有限公司

国药准字H20103021

国药准字H42020326

1.主要用于带状疱疹。2.用于治疗单纯疱疹病毒感染及预防复发，包括生殖器疱疹的初发和复发。

1.本品可用于敏感微生物所致的下列疾病：|(1) 立克次体病，包括流行性斑疹伤寒﹑地方性斑疹伤寒﹑洛矶山热﹑恙虫病和Q热。|(2) 支原体属感染。|(3) 衣原体属感染，包括鹦鹉热﹑性病﹑淋巴肉牙肿﹑非特异性尿道炎﹑输卵管炎﹑宫颈炎及沙眼。|(4) 回归热。|(5) 布鲁菌病。|(6) 霍乱。|(7) 兔热病。|(8) 鼠疫。|(9) 软下疳。|(10) 治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。|2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对本品呈现敏感时，方有指征选用该类药物。由于溶血性链球菌多对本品呈现耐药，不宜选用于该类菌所致感染的治疗。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。|3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风﹑气性坏疽﹑雅司﹑梅毒﹑淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属﹑单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。

口服。一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。

口服，|1.成人常用量：一次0.25～0.5g（1～2片），每6小时1次。|2.8岁以上小儿常用量：每次25～50mg/kg,每6小时1次。疗程一般为7～14日，支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。

1.消化系统少数患者有轻度胃肠道症状，如胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。2.中枢神经系统可出现头痛、乏力、眩晕。3.血液可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒症综合征。4.心血管系统可引起心动过速、血管扩张等。5.其它可见皮肤瘙痒、关节痛、肌痛、畏光、眼痛等。

1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。|2.本品可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。|3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮疹加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所以，应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。|4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。|5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。|6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。|7.二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。|8.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

本品禁用于对伐昔洛韦、阿昔洛韦或本品制剂中任何成分过敏的病人。

对四环素类药物过敏者禁用。

阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。

1.本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感，应避免使用此类药物。|2.本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

在牙齿发育期间（怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童）应用本品时，四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。

不需调整剂量，除非肾功能明显损害者。应维持足够的水分。

老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。

药理作用：本品是阿昔洛韦的前体药物.口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦.其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥.阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后.与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶.药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯.作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒dna多聚酶.从而抑制了病毒dna合成.显示抗病毒作用.本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦.对单纯性疱疹病毒ⅰ型和ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%.对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效.毒理研究：一般毒性：对哺乳动物宿主细胞的毒性很低.大鼠和小鼠灌胃给药的ld50分别为4.4g/kg和1.51g/kg.由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦.其代谢物在体内没有蓄积现象.在不同阶段的长期毒性试验中.本品与阿昔洛韦具有相同的安全性.遗传毒性：在小鼠微核试验中.250mg/kg无致突变性.而500mg/kg（阿昔洛韦浓度是人血浆水平的26至51倍）且致突变性。

1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2.本品可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮疹加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所以，应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。7.二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。8.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。6.服药期间应给予患者充分的水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

1.交叉过敏反应:各种四环素类药物间可产生交叉过敏反应。|2.对诊断的干扰:|(1) 测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时，由于四环素对荧光的干扰，可使测定结果偏高。|(2) 本品可使碱性磷酸酶﹑血尿素氮﹑血清淀粉酶﹑血清胆红素﹑血清氨基转移酶(AST﹑ALT)的测定值升高。|3.长期用药期间应定期随访检查血常规以及肝﹑肾功能。|4.应用本品时应饮用足量(约240ml)水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。|5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。|6.下列情况存在时须慎用或避免应用本品:|(1) 由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。|(2) 由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并根据肾功能损害的程度减量应用。|7.治疗性病时，如怀疑同时合并螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

1. 与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。2. 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。|2.含钙﹑镁﹑铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。|3.与全身麻醉药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。|4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。|5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。|6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。|7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。|8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。