美洛昔康

美洛昔康

熊去氧胆酸胶囊

本品主要成分为美洛昔康。

化学名称：3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

浙江仙琚制药股份有限公司

Losan Pharma GmbH

国药准字H20020430

注册证号H20181059

本品用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

胆囊胆固醇结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；胆汁淤积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化)；胆汁反流性胃炎。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 美洛昔康胶囊、美洛昔康分散片、美洛昔康片： 1、早餐后10分钟温开水送服。 2、治疗骨关节炎：一次7.5mg，一日1次。根据需要可增至一日15mg。 3、类风湿性关节炎：每天15mg，根据治疗后的反应，剂量可减至7.5mg/天。 4、骨关节炎：7.5mg/天，如果需要，剂量可增至15mg/天。 5、一日最大剂量建议为15mg。 6、严重肾功能衰竭进行透析的病人，剂量不应超过7.5mg。

1.胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病：按时用少量水送服。按体重每日剂量为10mg/kg，详见说明书。溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用，治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。2.胆汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵从医嘱决定是否继续服药。

1、对本品过敏者。 2、活动性消化性溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血者。 3、严重肝功能不全者。 4、非透析严重肾功能不全者。 5、服用阿匹西林或其他非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹或过敏反应等症状的病人。 6、小于15岁的儿童、青少年、及妊娠、哺乳期妇女忌用。 7、有应用非甾体类抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 8、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 9、严重心力衰竭者禁用。

不良反应的评估基于下列频率数据：1.胃肠道紊乱：临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。2.肝胆功能紊乱：用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后部分恢复。3.过敏反应：发生荨麻疹十分罕见。

孕妇及哺乳期妇女用药：通过动物研究发现妊娠早期使用熊去氧胆酸会有胚胎毒性。目前还缺乏人妊娠前三个月的实验数据。育龄期的妇女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧胆酸胶囊。在开始治疗前，须排除患者正在妊娠。为了安全起见，熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前三个月服用。虽然现在无数据表明熊去氧胆酸可以进入母乳，但建议在哺乳期不要服用熊去氧胆酸胶囊。儿童用药：按体重及医疗状况服用，或遵医嘱。老年用药：老年患者慎用。

本品用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

胆囊胆固醇结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；胆汁淤积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化)；胆汁反流性胃炎。

1、胃肠道： （1）频率超过1％：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。 （2）频率介于0.1％和1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃、十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。 （3）频率小于0.1％：胃肠道穿孔，结肠炎。 2、血液： （1）频率超过1%：贫血。 （2）介于0.1％和1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的一个因素。 3、皮肤： （1）频率超过1％：瘙痒、皮疹。 （2）频率介于0.1％和1％之间：口炎、荨麻疹。 （3）频率少于0.1％：感光过敏。 4、呼吸道： 频率少于0.1％：已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括美洛昔康胶囊之后有个体出现急性哮喘。 5、中枢神经系统： （1）频率多于1％：轻微头晕、头痛。 （2）频率介于0.1％和1％：眩晕、耳鸣、嗜睡。 6、心血管的： （1）频率多于1％：水肿。 （2）频率介于0.1％和1％之间：血管升高、心悸、潮红。 7、泌尿生殖系统： 频率介于0.1％和1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 5、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 6、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康片不应用于孕妇和哺乳者。 9、老年用药：对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。 10、儿童用药：儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。 11、药物过量：因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康片的排泄。

熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。 主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3个月检查一下肝功能指标。为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6～10个月，做胆囊X射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍X射线照片。