盐酸利多卡因注射液对比磺胺嘧啶片

处方药

处方药

10ml:0.2g

0.5g

注射剂

片剂

盐酸利多卡因。其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。

本品主要成份为磺胺嘧啶。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

湖北中佳药业有限公司

国药准字H21021148

国药准字H42020827

1.本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。|2.本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。|3.本品对室上性心律失常通常无效。

本品适用于：1.磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。2.磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为：(1)敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。(2)与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。(3)星形奴卡菌病。(4)对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。(5)治疗由沙眼衣原体所致的宫颈炎和尿道炎的次选药物。(6)治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选药物。

1麻醉用 |(1)成人常用量： |①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。 |②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。 |③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。 |④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。 |⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。 |⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。 |⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。 |(2)小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。 |2.抗心律失常： |(1)常用量:| ①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。|②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。 |(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。

1.口服给药。2.成人常用量：(1)治疗一般感染：一次1g，一日2次，首次剂量加倍。(2)预防流行性脑脊髓膜炎：一次1g，一日2次，疗程2日。3.2个月以上婴儿及小儿常用量:(1)治疗一般感染：按体重一次25～30mg/kg，一日2次，首次剂量加倍(总量不超过2g)。(2)预防流行性脑脊髓膜炎：每日0.5g，疗程2～3日。

1.本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。|2.可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。10.本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。

1.对局部麻醉药过敏者禁用。 |2.阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.孕妇﹑哺乳期妇女禁用。3.小于2个月以下婴儿禁用。4.肝﹑肾功能不良者禁用。

本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足 资料，孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100％，药物可能 对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血 的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未 发育完善，磺胺游离血浓度增高可增加核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2 个月以下婴儿属禁忌。

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。

老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板 减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利 弊后决定。

(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应停药。

1.防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。|2.肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。|3.对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。|4.本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。|5.其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。|6.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1­ -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。|7.用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

1.下列情况应慎用缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。4.每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。5.治疗中须注意检查:(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。6.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。7.由于本品在尿中溶解度低，出现结晶尿机会增多，故一般不推荐用于尿路感染的治疗。8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

1.与西咪替丁以及与b 受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。|2.巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。|3.与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。|4.异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高； 去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。|5.与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因﹑苯佐卡因﹑丁卡因等合用。3.与口服抗凝药﹑口服降血糖药﹑甲氨蝶呤﹑苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副作用。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.与避孕药(口服含雌激素者)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。10.不宜与乌洛托品合时用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用。13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。