注射用奥美拉唑钠对比加益新(加替沙星氯化钠注射液)

处方药

处方药

40mg(以奥美拉唑C17H19N3O3S计)

100ml:加替沙星0.2g与氯化钠0.9g

注射剂(冻干)

注射剂

本品主要成份为奥美拉唑钠

本品主要成份为加替沙星

锦州九泰药业有限责任公司

佛山双鹤药业有限责任公司

国药准字H20046453

国药准字H20080464

1.消化性溃疡出血﹑吻合口溃疡出血。|2.应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤。|3.预防重症疾病（如脑出血﹑严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等|4.全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。|5.作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡﹑胃溃疡﹑反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄菌所致。2.急性窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。3.社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。4.单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。5.肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致。6.单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。7.女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

1.静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。|2.禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。|3.当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食营炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。|4.Zollinger—Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化，推荐静脉滴注60mg作为起始剂量，每日1次，当每日剂量超过60mg时分两次给予。

1.静脉滴注，每次200mg，每天二次，具体参照下表（表1）。本品与口服片剂具生物等效。疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。2.用药剂量指南:感染（取决于病原菌） 每日剂量、疗程(1)慢性支气管炎急性发作 400mg 7~10天(2)急性鼻窦炎 400mg 10天(3)社区获得性肺炎 400mg 7~14天(4)单纯性尿路感染 400mg 单剂或200mg 3~5天(5)复杂性尿路感染 400mg 7~10天(6)急性肾盂肾炎 400mg 7~10天(7)男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂(8)女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂3.加替沙星主要经肾脏排出,肾功能不全患者本品的推荐剂量,肌酐清除率 初始剂量 维持剂量≥40ml/min 400mg 400mg/天<40ml/min 400mg 200mg/天血液透析 400mg 200mg/天腹膜透析 400mg 200mg/天维持剂量从用药第二天开始4.肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。

1.奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。|2.下述不良反应中： 常见 是指发生率 ≥1/100 ；不常见 是指发生率 ≥1/1000，但 ＜1/100 ； 罕见 是指发生率＜1/1000 ；|(1)常见 |中枢和外周神经系统：头痛 |消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀 |(2)不常见 |中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕 |肝脏：肝酶升高 |皮肤：皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹 |其他：不适 |(3)罕见 |中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者 |内分泌系统：男子乳房女性化 |消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染 |血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少 |肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)，肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭 |肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛 |皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死(TEN)、脱发 |其他：过敏反应，例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症 |3.另有个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射，特别是高剂量，曾出现不可逆性视觉损伤， 但无因果关系。

1.本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心﹑阴道炎﹑腹泻﹑头痛﹑眩晕。2.发生率较低的药物相关不良事件包括:(1)全身反应:变态反应﹑寒战﹑发热﹑背痛﹑胸痛。(2)心血管系统:心悸。(3)消化系统:腹痛﹑便秘﹑消化不良﹑舌炎﹑念珠菌性口腔炎﹑口腔炎﹑口腔溃疡﹑呕吐。(4)代谢与营养系统:周围性水肿。(5)神经系统:多梦﹑失眠﹑感觉异常﹑震颤﹑血管扩张﹑眩晕。(6)呼吸系统:呼吸困难﹑咽炎。(7)皮肤及皮肤软组织:皮疹﹑出汗。(8)特殊感官:视觉异常﹑味觉异常﹑耳鸣。(9)泌尿生殖系统:排尿困难﹑血尿。3.其他罕见的相关不良事件有:思维异常﹑不能耐受酒精﹑关节炎﹑虚弱﹑哮喘（支气管痉挛）﹑共济失调﹑骨痛﹑心动过缓﹑胸痛﹑唇炎﹑结肠炎﹑意识模糊﹑惊厥﹑紫绀﹑人格解体﹑抑郁﹑糖尿病﹑吞咽困难﹑耳痛﹑淤斑﹑水肿﹑鼻衄﹑欣快感﹑眼痛﹑光敏感性﹑全身水肿﹑肠胃出血﹑牙龈炎﹑口臭﹑幻觉﹑呕血﹑血尿﹑敌意﹑感觉过敏﹑高血糖﹑肌张力增加﹑过度通气﹑低血糖﹑淋巴结病﹑斑丘疹﹑子宫出血﹑偏头痛﹑口腔水肿﹑肌痛﹑肌无力﹑颈痛﹑惊慌﹑妄想狂﹑嗅觉倒错﹑畏光﹑伪膜性肠炎﹑精神病﹑上睑下垂﹑直肠出血﹑紧张﹑胸骨下胸痛﹑心动过速﹑味觉丧失﹑舌肿﹑疱疹等。4.实验室检查异常改变发生率低，包括:白细胞减少﹑中性粒细胞减少﹑血红蛋白下降﹑ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶﹑总胆红素﹑血糖﹑血清淀粉酶和电解质紊乱等。

对本品过敏者禁用。

本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。

加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

目前尚无儿童使用本品的经验

本品对儿童、青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立。目前不推荐使用。

老年患者无需调整剂量

虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据其肾功能决定用量。

偶可见有一过性的轻度恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头晕或头痛等，但不影响治疗。

1、临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。 2、其他少见的临床相关不良事件包括： （1）全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。 （2）心血管系统：高血压、心悸。 （3）消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。 （4）代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。 （6）神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。 （7）呼吸系统：呼吸困难、咽炎。 （8）皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。 （9）特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。 （10）泌尿生殖系统：排尿困难。 （11）罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘（支气管痉挛）、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、肠胃出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。 （12）实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

1.本品仅供静脉滴注用。|2.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（Zollinger-Ellison综合征例外）。|3.因本品能显著升高胃内pH，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和依曲康唑的吸收会下降。|4.肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。|5.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。|6.动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃嗜样细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。|7.奥美拉唑不影响驾驶和操作机器。

1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮、索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其他机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧，输液，抗组胺药，皮质激素，增压胺类药物以及气道管理等。5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中、重度患者，则应酌情补充液体，电解质，并针对艰难梭酸性肠炎的抗菌治疗。6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，发炎或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。9.肾功能不全者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。

1.由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19（CYP2C19）代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林（R一华法林）和苯妥英的清除。|(1)患者在接受华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。|(2)持续使用苯妥英冶疗的患者同时每天一次给予奥美拉唑20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的患者同时每天一次给予奥美拉唑20mg，并不改变凝血时间。|2.当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。|3.奥美拉唑与其它药物相互作用研究表明，每日口服奥美拉唑20～40mg并不影响其他相关的CYP同功酶，与下列酶底物无代谢性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶碱）、CYP2C9（S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛尔、普萘洛尔）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德）。

1.本品与丙磺舒合用，可缓解加替沙星经肾排除。2.硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。3.牛奶，碳酸钙，西咪替丁，茶碱，法华令，优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。4.本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，单在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。