注射用头孢噻肟钠对比加益新(加替沙星氯化钠注射液)

处方药

处方药

1.0g。

100ml:加替沙星0.2g与氯化钠0.9g

注射剂

注射剂

本品主要成分为头孢噻肟钠。

本品主要成份为加替沙星

本品为白色，类白色或微黄白色结晶性粉末。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

佛山双鹤药业有限责任公司

国药准字H20023424

国药准字H20080464

本品为第三代头孢菌素，抗菌谱广。适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染﹑尿路感染﹑脑膜炎﹑败血症﹑腹腔感染﹑盆腔感染﹑皮肤软组织感染﹑生殖道感染﹑骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄菌所致。2.急性窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。3.社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。4.单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。5.肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致。6.单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。7.女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg,出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时，维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后应加用1次剂量。

1.静脉滴注，每次200mg，每天二次，具体参照下表（表1）。本品与口服片剂具生物等效。疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。2.用药剂量指南:感染（取决于病原菌） 每日剂量、疗程(1)慢性支气管炎急性发作 400mg 7~10天(2)急性鼻窦炎 400mg 10天(3)社区获得性肺炎 400mg 7~14天(4)单纯性尿路感染 400mg 单剂或200mg 3~5天(5)复杂性尿路感染 400mg 7~10天(6)急性肾盂肾炎 400mg 7~10天(7)男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂(8)女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂3.加替沙星主要经肾脏排出,肾功能不全患者本品的推荐剂量,肌酐清除率 初始剂量 维持剂量≥40ml/min 400mg 400mg/天<40ml/min 400mg 200mg/天血液透析 400mg 200mg/天腹膜透析 400mg 200mg/天维持剂量从用药第二天开始4.肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。

不良反应发生率低，约3%～5%。 |1.有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 |2.碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高，暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 |3.白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 |4.偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 |5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。

1.本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心﹑阴道炎﹑腹泻﹑头痛﹑眩晕。2.发生率较低的药物相关不良事件包括:(1)全身反应:变态反应﹑寒战﹑发热﹑背痛﹑胸痛。(2)心血管系统:心悸。(3)消化系统:腹痛﹑便秘﹑消化不良﹑舌炎﹑念珠菌性口腔炎﹑口腔炎﹑口腔溃疡﹑呕吐。(4)代谢与营养系统:周围性水肿。(5)神经系统:多梦﹑失眠﹑感觉异常﹑震颤﹑血管扩张﹑眩晕。(6)呼吸系统:呼吸困难﹑咽炎。(7)皮肤及皮肤软组织:皮疹﹑出汗。(8)特殊感官:视觉异常﹑味觉异常﹑耳鸣。(9)泌尿生殖系统:排尿困难﹑血尿。3.其他罕见的相关不良事件有:思维异常﹑不能耐受酒精﹑关节炎﹑虚弱﹑哮喘（支气管痉挛）﹑共济失调﹑骨痛﹑心动过缓﹑胸痛﹑唇炎﹑结肠炎﹑意识模糊﹑惊厥﹑紫绀﹑人格解体﹑抑郁﹑糖尿病﹑吞咽困难﹑耳痛﹑淤斑﹑水肿﹑鼻衄﹑欣快感﹑眼痛﹑光敏感性﹑全身水肿﹑肠胃出血﹑牙龈炎﹑口臭﹑幻觉﹑呕血﹑血尿﹑敌意﹑感觉过敏﹑高血糖﹑肌张力增加﹑过度通气﹑低血糖﹑淋巴结病﹑斑丘疹﹑子宫出血﹑偏头痛﹑口腔水肿﹑肌痛﹑肌无力﹑颈痛﹑惊慌﹑妄想狂﹑嗅觉倒错﹑畏光﹑伪膜性肠炎﹑精神病﹑上睑下垂﹑直肠出血﹑紧张﹑胸骨下胸痛﹑心动过速﹑味觉丧失﹑舌肿﹑疱疹等。4.实验室检查异常改变发生率低，包括:白细胞减少﹑中性粒细胞减少﹑血红蛋白下降﹑ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶﹑总胆红素﹑血糖﹑血清淀粉酶和电解质紊乱等。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇应限用于有确切适应证的患者。

加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

婴幼儿不宜作肌内注射。

本品对儿童、青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立。目前不推荐使用。

老年患者用药根据肾功能适当减量。

虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据其肾功能决定用量。

本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生黏膜念珠菌病。极少数病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

1、临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。 2、其他少见的临床相关不良事件包括： （1）全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。 （2）心血管系统：高血压、心悸。 （3）消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。 （4）代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。 （6）神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。 （7）呼吸系统：呼吸困难、咽炎。 （8）皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。 （9）特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。 （10）泌尿生殖系统：排尿困难。 （11）罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘（支气管痉挛）、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、肠胃出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。 （12）实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。应用本品发生过敏性休克时，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 |2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 |3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。 |4.配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g时，应分不同部位注射。 |5.肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。 |6.本品与氨基糖甙类不可同瓶滴注。 |7.本品快速静脉注射（小于60秒）可能引起致命性心律紊乱。 |8.大计量头孢噻肟与强利尿剂（如呋塞米）合用可能影响肾功能，应注意肾功能变化。 |9.应用头孢噻肟可能引起假膜性肠炎。在应用过程中如发生腹泻且怀疑为假膜性肠炎时。应立即停药并予以甲硝唑口服，无效时考虑口服万古霉素或去甲万古霉素。 |10.长期应用本品可能导致不敏感或耐药菌的过度繁殖，需要严密观察。一旦发生二重感染，需予以相应处理。 |11.应用本品治疗可能发生中性粒细胞减少及罕见的粒细胞缺乏症，尤其是长期治疗。因此，疗程超过10者应监测血常规。 |12.本品对局部组织有刺激作用。在绝大多数病例中，改变注射部位即可解决血管周围外渗。极个别情况下可能发生广泛血管周围外渗，并导致组织坏死，可能需要外科治疗。

1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮、索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其他机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧，输液，抗组胺药，皮质激素，增压胺类药物以及气道管理等。5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中、重度患者，则应酌情补充液体，电解质，并针对艰难梭酸性肠炎的抗菌治疗。6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，发炎或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。9.肾功能不全者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。

1.与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。 |2.与氨基糖甙类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。 |3.大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。 |4.头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。 |5.与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。

1.本品与丙磺舒合用，可缓解加替沙星经肾排除。2.硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。3.牛奶，碳酸钙，西咪替丁，茶碱，法华令，优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。4.本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，单在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。