联磺甲氧苄啶片对比加益新(加替沙星氯化钠注射液)

处方药

处方药

100ml:加替沙星0.2g与氯化钠0.9g

注射剂

磺胺甲基异恶唑，磺胺嘧啶，甲氧苄氨嘧啶等三成份组成的。

本品主要成份为加替沙星

辽宁绿丹药业有限公司

佛山双鹤药业有限责任公司

国药准字H21020775

国药准字H20080464

主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄菌所致。2.急性窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。3.社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。4.单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。5.肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致。6.单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。7.女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

口服成人常用量为：一次2片，一日2次，首次剂量加倍。慢性支气管炎急性发作疗程至少10～14日；尿路感染疗程7～10日；细菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。

1.静脉滴注，每次200mg，每天二次，具体参照下表（表1）。本品与口服片剂具生物等效。疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。2.用药剂量指南:感染（取决于病原菌） 每日剂量、疗程(1)慢性支气管炎急性发作 400mg 7~10天(2)急性鼻窦炎 400mg 10天(3)社区获得性肺炎 400mg 7~14天(4)单纯性尿路感染 400mg 单剂或200mg 3~5天(5)复杂性尿路感染 400mg 7~10天(6)急性肾盂肾炎 400mg 7~10天(7)男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂(8)女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂3.加替沙星主要经肾脏排出,肾功能不全患者本品的推荐剂量,肌酐清除率 初始剂量 维持剂量≥40ml/min 400mg 400mg/天<40ml/min 400mg 200mg/天血液透析 400mg 200mg/天腹膜透析 400mg 200mg/天维持剂量从用药第二天开始4.肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。

1、对磺胺类药物过敏者禁用。 2、由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。 3、孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4、小于2个月的婴儿禁用本品。 5、肝肾功能损害者禁用本品

1.本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心﹑阴道炎﹑腹泻﹑头痛﹑眩晕。2.发生率较低的药物相关不良事件包括:(1)全身反应:变态反应﹑寒战﹑发热﹑背痛﹑胸痛。(2)心血管系统:心悸。(3)消化系统:腹痛﹑便秘﹑消化不良﹑舌炎﹑念珠菌性口腔炎﹑口腔炎﹑口腔溃疡﹑呕吐。(4)代谢与营养系统:周围性水肿。(5)神经系统:多梦﹑失眠﹑感觉异常﹑震颤﹑血管扩张﹑眩晕。(6)呼吸系统:呼吸困难﹑咽炎。(7)皮肤及皮肤软组织:皮疹﹑出汗。(8)特殊感官:视觉异常﹑味觉异常﹑耳鸣。(9)泌尿生殖系统:排尿困难﹑血尿。3.其他罕见的相关不良事件有:思维异常﹑不能耐受酒精﹑关节炎﹑虚弱﹑哮喘（支气管痉挛）﹑共济失调﹑骨痛﹑心动过缓﹑胸痛﹑唇炎﹑结肠炎﹑意识模糊﹑惊厥﹑紫绀﹑人格解体﹑抑郁﹑糖尿病﹑吞咽困难﹑耳痛﹑淤斑﹑水肿﹑鼻衄﹑欣快感﹑眼痛﹑光敏感性﹑全身水肿﹑肠胃出血﹑牙龈炎﹑口臭﹑幻觉﹑呕血﹑血尿﹑敌意﹑感觉过敏﹑高血糖﹑肌张力增加﹑过度通气﹑低血糖﹑淋巴结病﹑斑丘疹﹑子宫出血﹑偏头痛﹑口腔水肿﹑肌痛﹑肌无力﹑颈痛﹑惊慌﹑妄想狂﹑嗅觉倒错﹑畏光﹑伪膜性肠炎﹑精神病﹑上睑下垂﹑直肠出血﹑紧张﹑胸骨下胸痛﹑心动过速﹑味觉丧失﹑舌肿﹑疱疹等。4.实验室检查异常改变发生率低，包括:白细胞减少﹑中性粒细胞减少﹑血红蛋白下降﹑ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶﹑总胆红素﹑血糖﹑血清淀粉酶和电解质紊乱等。

本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

本品对儿童、青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立。目前不推荐使用。

虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据其肾功能决定用量。

1、过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症，偶可发生再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热和出血倾向。 3、溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。 5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。 8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药。 10、由于TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。 11、偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现

1、临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。 2、其他少见的临床相关不良事件包括： （1）全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。 （2）心血管系统：高血压、心悸。 （3）消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。 （4）代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。 （6）神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。 （7）呼吸系统：呼吸困难、咽炎。 （8）皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。 （9）特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。 （10）泌尿生殖系统：排尿困难。 （11）罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘（支气管痉挛）、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、肠胃出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。 （12）实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

1、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 3、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。　 4、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 5、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 6、用药期间须注意:(1)周围血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。 7、每次服用本品时应饮用足量水分。 8、严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。 9、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。 10、由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11、如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸，如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程

1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮、索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其他机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧，输液，抗组胺药，皮质激素，增压胺类药物以及气道管理等。5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中、重度患者，则应酌情补充液体，电解质，并针对艰难梭酸性肠炎的抗菌治疗。6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，发炎或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。9.肾功能不全者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。

1.本品与丙磺舒合用，可缓解加替沙星经肾排除。2.硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。3.牛奶，碳酸钙，西咪替丁，茶碱，法华令，优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。4.本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，单在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。