咪唑立宾

咪唑立宾

甲氨蝶呤片

本品主要成份为咪唑立宾。

甲氨蝶呤。

南京海辰药业股份有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20084454

国药准字H19983205

本品用于预防肾移植后的器官排斥反应。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 咪唑立宾片： 1、通常初始量为2-3mg/kg体重/日，维持量为1-3mg/kg体重/日，分1-3次口服。 2、本品耐受量及有效量因患者有异，为取得最佳治疗效果，需酌情增减剂量。 3、本品还可与其它免疫抑制药物环孢素/他克莫司和皮质类固醇一起联合使用，预防肾移植后的器官排斥反应。 4、本品应在有经验的临床医生指导下应用。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

对本品有严重过敏史患者；白细胞数在3,000m3以下患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等）；孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品用于预防肾移植后的器官排斥反应。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1、临床观察主要有腹痛，食欲不振等消化系统症状、白细胞减少等血液系统障碍、皮疹等过敏症状等。 2、严重不良反应： （1）抑制骨髓功能：（2,42%）有时出现白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等，故频繁进行临床检验等注意观察，若岀现严重血液系统障碍，应停药并给予适当处置。 （2）感染症：（1.28%）有时岀现肺炎、脑膜炎、脓毒症、带状疱疹等，故注意观察患者状态，若发现异常，应停药并给予适当处置。 （3）间质性肺炎：（极少）有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎，故注意观察患者状态，若发现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等给予适当处置。 （4）急性肾功能衰竭：（0.04%）有时出项急性肾功能衰竭。肾损害患者（参照【注意事项】项）给药后可能随尿酸值增高而出现性肾功能衰竭，因此定期进行检查，密切观察患者病情，若出现异常，应停药并进行血液透析等适当处置。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、本品主要从肾脏排泄，肾损害患者会延迟排泄，有时引起抑制骨髓功能等严重副作用，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重等，注意从低剂量开始慎重给药，并充分观察患者状态及患者肌酐清除率与本品消除速度的关系，用血清肌酐值、年龄及体重换算成肌酐清除率的公式参照（肌酐清除率=体重x（-mx年龄）血清肌酐值I=1.80（女）2.305（男）；m=0.0070（女）、0.0104（男）） 2、对骨髓功能抑制的患者（有可能加重抑制骨髓功能，出现严重感染症、出血倾向等）；合并细菌、病毒、真菌等感染症的患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染）；有出血素因的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血）和肾损害的患者应慎重给药。 3、本品有时引起抑制骨髓功能等严重副作用，故应常进行血液、肝功能及肾功能临床检验，注意观察患者病情。若岀现异常，及时减量或停药，并给予适当治疗处理。充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。密切观察患者状态，若发现异常，应慎重用药或停药并给予适当处置。 4、本品因具有抑制嘌呤合成作用，可增加尿酸生成，有时出现尿酸值增高。 5、小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。 6、孕妇及哺乳期妇女用药有怀疑本品引起致畸性的病例报告，另外，动物实验（大鼠、家兔）有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女不得用药。尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳期妇女患者用药时，应停止哺乳。 7、儿童用药：尚未确立小儿用药的安全性（使用经验少）。因此小儿用药应慎重，尤应注意副作用的出现。 8、老年用药：本品主要从肾脏排泄，高龄患者多见肾功能降低，有可能延迟排泄，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重，适宜减量 9、药物过量：药物过量方面的经验有限。若发生药物过量，应采用一般支持疗法及对症治疗。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；