盐酸利多卡因

盐酸利多卡因

非洛地平缓释片

本品主要成份为盐酸利多卡因。

活性成份为非洛地平。化学名称：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化学结构式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

常州康普药业有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H32022111

国药准字H20030414

本品用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。为Ⅰ类和III类的抗心律失常药，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。用于肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉，手术麻醉、术后镇痛等。

高血压、稳定性心绞痛。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸利多卡因注射液： 1、麻醉用： （1）成人常用量： ①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。 ②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。 ③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。 ④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。 ⑤外周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg。 ⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。 ⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300-350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1-2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45-60分钟。 （2）小儿常用量：随个体而异，一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。 2、抗心律失常： （1）常用量： ①静脉注射：1-1.5mg/kg体重（一般用50-100mg）作首次负荷量静注2-3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。 ②静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5-1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。 （2）极量：静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。 盐酸利多卡因胶浆（Ⅰ）： 2%胶浆剂成人常用来涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女作阴道检查时可用棉花签蘸5-7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量200-400mg。 盐酸利多卡因凝胶： 1、使用方法：轻轻挤压塑料瓶底部，即可注出凝胶。先用少量凝胶涂于尿道外口，约1分钟后，将管头插入尿道外口，按需要剂量缓缓注入尿道。男性病人同时按摩尿道球部3-5分钟后再次注入。 2、使用剂量：膀胱镜检查术，膀胱镜下的活检、插管、取异物，激光、电灼及碎石治疗术等为20ml。男性：尿道扩张术、留置导尿术及拔除导尿管术等一般用量为10-15ml。

口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1、治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2、治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

下列情况应禁用： 1、对有药物过敏史及特异质反应者。 2、严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞。 3、严重窦房结功能障碍。 4、原有室内传导阻滞者。

本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠　　目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。　　哺乳期　　非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

本品用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。为Ⅰ类和III类的抗心律失常药，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。用于肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉，手术麻醉、术后镇痛等。

高血压、稳定性心绞痛。

1、过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，严重者可致呼吸停止，应停药。 2、本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。 3、可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

1、肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。 2、对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。 3、本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。 5、儿童用药：新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），应慎用。 6、老年患者用药：老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。 7、药物过量：超量可引起惊厥和心脏骤停。

主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险，这种联合用药应避免。 　　同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 　　临床试验表明，剂量超过一日10 mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。 　　肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 　　肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 　　准备怀孕的妇女应停止使用。 　　本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼