甲氨蝶呤片对比甲硝唑胶囊

处方药

处方药

2.5mg

0.2g

片剂

胶囊剂

本品主要成份是甲氨蝶呤。

主要成份：甲硝唑。

湖南正清制药集团股份有限公司

浙江迪耳药业有限公司

国药准字H19983205

国药准字H33020321

1.各型急性白血病,特别是大颗粒淋巴细胞白血病﹑恶性淋巴瘤﹑非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿﹑多发性骨髓病。2.头颈部癌﹑肺癌﹑各种软组织肉瘤﹑小儿软组织肉瘤，银屑病。3.乳腺癌﹑卵巢癌﹑宫颈癌﹑恶性葡萄胎﹑绒毛膜上皮癌﹑睾丸癌，鞍上生殖细胞瘤等。

1.本品用于各种厌氧菌感染，如败血症﹑心内膜炎﹑脓胸﹑肺脓肿﹑腹腔感染﹑盆腔感染﹑妇科感染﹑骨和关节感染﹑脑膜炎﹑脑脓肿﹑皮肤软组织感染﹑艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎﹑幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡﹑牙周感染及加德纳阴道炎等。也可作为某些污染或可能污染手术的预防用药，如结肠直肠择期手术等。|2.本品用于治疗阴道滴虫病。|3.本品用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿﹑胸腔阿米巴病等)。|4.本品还可用于治疗小袋虫病﹑皮肤利什曼病﹑麦地那龙线虫病﹑贾第虫病等。

1.口服，成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50～100mg。2.用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15～20mg/m2，每周一次。

口服。|1.成人常用量|(1)厌氧菌感染:一次0.5g，一日3次，疗程7日或更长，一日最大剂量不得大于4g。|(2)肠道感染:一次0.5g，一日3次。|(3)抗生素相关肠炎:一次0.5g，一日3～4次。|(4)幽门螺杆菌相关胃炎及消化性溃疡:一次0.5g，一日3次，与其他抗生素合用，疗程7～14日。|(5)原虫感染:肠道阿米巴病，一次0.4～0.6g，一日3次，疗程7日;肠道外阿米巴病，一次0.6～0.8g，一日3次，疗程20日;贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5～10日;麦地那龙线虫病，一次0.2g，疗程7日;小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日;皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日，间隔10日后重复一疗程;滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日;可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7～10日。|2.小儿常用量|(1)厌氧菌感染:一日按体重20～.0mg/kg口服。|(2)阿米巴病:一日按体重35～50mg/kg，分3次口服，疗程10日。|(3)滴虫病、小袋虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病:一日按体重15～25mg/kg，分3次口服，疗程10日。

1.胃肠道反应，包括口腔炎﹑口唇溃疡﹑咽喉炎﹑恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻﹑消化道出血.食欲减退常见，偶见假膜性或出血性肠炎等.2.肝功能损害，包括黄疸﹑丙氨酸氨基转移酶﹑碱性磷酸酶，γ-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死﹑脂肪肝﹑纤维化甚至肝硬变。3.大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿﹑蛋白尿﹑尿少﹑氮质血症甚或尿毒症。4.长期用药可引起咳嗽﹑气短﹑肺炎或肺纤维化。5.骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。6.脱发﹑皮肤发红﹑瘙痒或皮疹。7.白细胞低下时可并发感染。

1.本品最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。|2.其他常见的不良反应有：|(1)胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。|(2)可逆性粒细胞减少。|(3)过敏反应，皮疹、荨麻疹、瘙痒等。|(4)中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。|(5)其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。

因本品有致畸作用及从乳汁排出，故服药期禁怀孕及哺乳。

本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后24～48小时方可重新哺乳。

尚不明确。

儿童应慎用并减量使用。

尚不明确。

老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、本品最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。 2、某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。 3、其他常见的不良反应有： （1）胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。 （2）可逆性粒细胞减少。 （3）过敏反应，皮疹、荨麻疹、瘙痒等。 （4）中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。 （5）其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。

1.本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险。2.对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性。3.全身极度衰竭﹑恶液质或并发感染及心﹑肺﹑肝﹑肾功能不全时,禁用本品。4.周围血象如白细胞低于3500/mm2或血小板低于50000/mm3时不宜用。

1.致癌﹑致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌﹑致突变作用，但人体中尚未证实。|2.使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。|3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶﹑乳酸脱氢酶﹑三酰甘油﹑己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。|4.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛﹑恶心﹑呕吐﹑头痛﹑面部潮红等。|5.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。|6.本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。|7.念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。|8.厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。|9.治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。|10.重复一个疗程前，应做白细胞计数。

1.乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。2.由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。3.本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症，因此与其他抗凝药同用时宜谨慎。4.与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。5.口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收。6.与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量。7.氨苯蝶啶﹑乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用。8.与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可产生拮抗作用，但如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。9.本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。10.有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。11.本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。|2.与苯妥英钠﹑苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。|3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期(t1/2β)，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。|4.本品可干扰双硫仑代谢，两者合用时患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。|5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇﹑三酰甘油水平下降。|6.与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。