头孢泊肟酯

头孢泊肟酯

盐酸卡替洛尔滴眼液

本品主要成分为头孢泊肟酯。

本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。化学名称为：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羟丙氧基】-3，4-二氢一2（1H）喹诺酮盐酸盐。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

苏州东瑞制药有限公司

中国大冢制药有限公司

国药准字H20051859

国药准字H10950121

本品适用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒警罗威登斯菌）枸椽酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的下述感染症：

青光眼，高眼压症。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 头孢泊肟酯片：口服，本品宜饭后服用。 1、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等100mg（1片）、每12小时1次，疗程5-10天。 （2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作：一次200mg（2片），每12小时1次，疗程10天。急性社区获得性肺炎：一次200mg（2片），每12小时1次，疗程14天。 （3）单纯性泌尿道感染：一次100mg（1片），每12小时1片，疗程7天。 （4）急性单纯性淋病：单剂200mg（2片）。 （5）皮肤和皮肤软组织感染：一次400mg（4片），每12小时1次，疗程7-14天。 2、儿童： （1）急性中耳炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5天。每日最大剂量不超过400mg。 （2）扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5-10天。每日最大剂量不超过200mg。 头孢泊肟酯胶囊： 1、口服，本品宜饭后服用。 2、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：一次0.1g（1粒），每12小时1次，疗程5-10天。 （2）下呼吸道感染： ①慢性支气管炎急性发作：一次0.2g（2粒），每12小时1次，疗程10天。 ②急性社区获得性肺炎：一次0.2g（2粒），每12小时1次，疗程14天。 ③单纯性泌尿道感染：一次0.1g（1粒），每12小时1次，疗程7天。 ④急性单纯性淋病：单剂0.2g（2粒）。 （3）皮肤和皮肤软组织感染：一次0.4g（4粒），每12小时1次，疗程7-14天。 3、儿童： （1）急性中耳炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程10天。每日最大剂量不超过0.4g。 （2）扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量10mg/Kg，一次5mg/kg，每12小时一次，疗程5-10天。每日最大剂量不超过0.2g。 头孢泊肟酯分散片：饭后口服。成人每次0.1-0.2g，一日2次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次0.1g，一日2次；重症可增至0.2g，一日2次，疗程5-7天。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染，每次0.2g，每日2次，疗程7-14天。 头孢泊肟酯干混悬剂：用法：按标签说明加水适量配制成混悬液，摇匀，口服。本品宜饭后服用。 1、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：100mg，一日二次，疗程5-10天。 （2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作：200mg，一日二次，疗程10天。 （3）急性社区获得性肺炎：200mg，一日二次，疗程14天。 （4）单纯性泌尿道感染：100mg，一日二次，疗程7天。 （5）急性单纯性淋病：单剂200mg。 （6）皮肤和皮肤软组织感染：400mg，一日二次，疗程7-14天。 2、儿童： （1）急性中耳炎：10mg/kg，一日一次，或5mg/kg一日二次400mg-200mg（每日最大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次），疗程10天。 （2）扁桃体炎、鼻窦炎：10mg/kg/天，（最大剂量不超过200mg/天，分二次服用），疗程5-10天。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。效...

1、对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 2、对头孢泊肟过敏的患者禁用。

1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用该品还有以下非常罕见不良反应：（1）全身症状：头痛。（2）心血管系统：心率失常，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心悸。（3）消化系统：恶心。（4）神经系统：抑郁。（5）皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发。（6）呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭。（7）内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状

本品适用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒警罗威登斯菌）枸椽酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的下述感染症：

青光眼，高眼压症。

1、本品严重不良反应： （1）休克：偶引起休克症状，应注意观察，若出现不适感，口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、大汗等，应停药。 （2）皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症：偶出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征），应注意观察，若出现异常应停药并适当处置。 （3）伪膜性结肠炎：偶出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重结肠炎。若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。 2、同类药可引起的严重不良反应： （1）全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血；其他头孢烯类抗生素有引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血的报告。 （2）急性肾功能衰竭：其他头孢烯类抗生素，偶有引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，应定期进行检查，若出现异常应停药。 （3）间质性肺炎、PIE综合征；其他头孢烯类抗生素，偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征等。若出现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等治疗。 （4）痉挛：肾功能衰弱患者，大量给其他头孢烯类抗生素，会引起痉挛等神经症状。 3、其他副作用： （1）过敏：出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴结肿、关节痛等时，应停药。 （2）血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶出现中性粒细胞减少。 （3）肝脏：有时出现ALT、AST、ALP、LDH等上升。 （4）肾脏：有时出现血BUN、血中肌酐值升高。 （5）消化道：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不适感，偶出现便秘等。 （6）菌群交替症：偶出现口内炎、念珠菌病。 （7）维生素缺乏症：偶出现维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。 （8）其他：偶出现眩晕、头痛、浮肿。

1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.药品为，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，可使眼压下降22～25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.该品的降眼压机制主要是减少房水生成，药品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

1、头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者（肌酸酐清除率（50ml/min）可减量50%或一日服药一次。 2、被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。 3、过敏体质的患者慎用。 4、与其它抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物（例如念珠菌，肠球菌，艰难梭状芽胞杆菌）过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。 5、应用利尿剂的病人慎用头孢泊肟酯。 6、已知头孢菌素类药物可引起Coombs’直接反应阳性。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸，但犹如所有药物一样，在妊娠的前几个月中应小心用药。头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。 8、儿童用药：小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料尚未确立。 9、老年用药：头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者（肌酸酐清除率（50ml/min）可减量50%或一日服药一次。 10、药物过量：未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状：恶心、呕吐、腹泻、上腹不适；由药物过量引起的严重毒性反应，肾功能许可的情况下，可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。

1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。