地高辛

地高辛

盐酸卡替洛尔滴眼液

本品主要成份为地高辛。

本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。化学名称为：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羟丙氧基】-3，4-二氢一2（1H）喹诺酮盐酸盐。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

杭州民生药业有限公司

中国大冢制药有限公司

国药准字H33021657

国药准字H10950121

地高辛片：用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全等。

青光眼，高眼压症。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 地高辛片： 口服。 1、成人常用量：常用0.125-0.5mg，每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6-8小时给药0.25mg，总剂量0.75-1.25mg/日；维持量，每日一次0.125-0.5mg。 2、小儿常用量：本品总量，早产儿0.02-0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03-0.04mg/kg；1月-2岁，0.05-0.06mg/kg；2-5岁，0.03-0.04mg/kg；5-10岁，0.02-0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6-8小时给予。维持量为总量的1/5-1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6-7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。 地高辛口服溶液： 1、对肾功能正常的患儿按体重给出洋地黄化量的地高辛酏剂的用量：口服。饱和量总量，＜2岁，0.06-0.08mg/kg（相当于酏剂1.2-1.6ml/kg），＞2岁，0.04-0.06mg/kg（相当于酏剂0.8-1.2ml/kg）；分3-6次完成饱和。以后用上述量的1/4为每日维持量。 2、早产儿和新生儿宜用1/3或1/2量。 3、如出现心律失常等中毒现象，应停药或加服氯化钾。 地高辛酏剂： 1、对肾功能正常的患儿，按体重给出洋地黄化量的地高辛酏剂的用量。口服。饱和量总量，＜2岁，0.06-0.08mg/kg(相当于酏剂1.2-1.6ml/kg)，＞2岁，0.04-0.06mg/kg(相当于酏剂0.8-1.2ml/kg)；分3-6次完成饱和。以后用上述量的1/4为每日维持量。 2、早产儿和新生儿宜用1/3或1/2量。 3、如出现心律失常等中毒现象，应停药或加服氯化钾。 地高辛注射液： 静脉注射。 1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小时按需注射，但每日总量不超过1mg；不能口服者需静脉注射，维持量，0.125-0.5mg，每日1次。 2、小儿常用量，按下列剂量分3次或每6-8小时给予。 （1）早产新生儿按体重0.015-0.025mg/kg；足月新生儿按体重0.02-0.03mg/kg；1月-2岁按体重0.04-0.05mg/kg；2-5岁按体重0.025-0.035mg/kg；5-10岁按体重0.015-0.03mg/kg；10岁或10岁以上照成人常用量。 （2）维持量：洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿为洋地黄化总量的20%-30%，分2-3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地黄化总量的25%-35%，分2-3次等份给予；10岁或10岁以上，为洋地黄化总量的25%-35%，每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。效...

1、与钙注射剂合用。 2、任何强心苷制剂中毒。 3、室性心动过速、心室颤动。 4、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可应用）。 5、预激综合征伴心房颤动或扑动。 6、慎用于：低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、心肌梗死、心肌炎、肾功能损害、酒精过敏。

1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用该品还有以下非常罕见不良反应：（1）全身症状：头痛。（2）心血管系统：心率失常，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心悸。（3）消化系统：恶心。（4）神经系统：抑郁。（5）皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发。（6）呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭。（7）内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状

地高辛片：用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全等。

青光眼，高眼压症。

1、常见的不良反应包括：促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。 2、少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3、罕见的反应包括：嗜睡﹑头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。 4、在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.药品为，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，可使眼压下降22～25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.该品的降眼压机制主要是减少房水生成，药品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分数，改善左室功能，预防病情恶化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日发病）应慎用。用药期间应注意监测： 1、血压、心律及心率。 2、心电图。 3、心功能监测。 4、电解质尤其钾、钙、镁。 5、肾功能。 6、疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1-2天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.0-2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。 （1）患者2-3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量。 （2）肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒苷。 （3）应用洋地黄患者常对电复律极为敏感，应高度警惕。 （4）透析不能从体内迅速去除本品。 （5）在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。 （6）老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。 （7）婴幼儿要在血药浓度及心电监测下增加剂量。 （8）半衰期较短的本品（半衰期平均为36小时），每日口服0.25㎎，经5个半衰期（约6-8日）可达到洋地黄化血药浓度的96%。 （9）如仍不能达到治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化；当患者由强心苷注射液改为本品时，为补偿药物间药代动力学差别，需要调整剂量。

1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。