地高辛

地高辛

替吉奥胶囊

本品主要成份为地高辛。

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

杭州民生药业有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H33021657

国药准字H20080803

地高辛片：用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全等。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 地高辛片： 口服。 1、成人常用量：常用0.125-0.5mg，每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6-8小时给药0.25mg，总剂量0.75-1.25mg/日；维持量，每日一次0.125-0.5mg。 2、小儿常用量：本品总量，早产儿0.02-0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03-0.04mg/kg；1月-2岁，0.05-0.06mg/kg；2-5岁，0.03-0.04mg/kg；5-10岁，0.02-0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6-8小时给予。维持量为总量的1/5-1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6-7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。 地高辛口服溶液： 1、对肾功能正常的患儿按体重给出洋地黄化量的地高辛酏剂的用量：口服。饱和量总量，＜2岁，0.06-0.08mg/kg（相当于酏剂1.2-1.6ml/kg），＞2岁，0.04-0.06mg/kg（相当于酏剂0.8-1.2ml/kg）；分3-6次完成饱和。以后用上述量的1/4为每日维持量。 2、早产儿和新生儿宜用1/3或1/2量。 3、如出现心律失常等中毒现象，应停药或加服氯化钾。 地高辛酏剂： 1、对肾功能正常的患儿，按体重给出洋地黄化量的地高辛酏剂的用量。口服。饱和量总量，＜2岁，0.06-0.08mg/kg(相当于酏剂1.2-1.6ml/kg)，＞2岁，0.04-0.06mg/kg(相当于酏剂0.8-1.2ml/kg)；分3-6次完成饱和。以后用上述量的1/4为每日维持量。 2、早产儿和新生儿宜用1/3或1/2量。 3、如出现心律失常等中毒现象，应停药或加服氯化钾。 地高辛注射液： 静脉注射。 1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小时按需注射，但每日总量不超过1mg；不能口服者需静脉注射，维持量，0.125-0.5mg，每日1次。 2、小儿常用量，按下列剂量分3次或每6-8小时给予。 （1）早产新生儿按体重0.015-0.025mg/kg；足月新生儿按体重0.02-0.03mg/kg；1月-2岁按体重0.04-0.05mg/kg；2-5岁按体重0.025-0.035mg/kg；5-10岁按体重0.015-0.03mg/kg；10岁或10岁以上照成人常用量。 （2）维持量：洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿为洋地黄化总量的20%-30%，分2-3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地黄化总量的25%-35%，分2-3次等份给予；10岁或10岁以上，为洋地黄化总量的25%-35%，每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

1、与钙注射剂合用。 2、任何强心苷制剂中毒。 3、室性心动过速、心室颤动。 4、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可应用）。 5、预激综合征伴心房颤动或扑动。 6、慎用于：低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、心肌梗死、心肌炎、肾功能损害、酒精过敏。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

地高辛片：用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全等。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1、常见的不良反应包括：促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。 2、少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3、罕见的反应包括：嗜睡﹑头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。 4、在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分数，改善左室功能，预防病情恶化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日发病）应慎用。用药期间应注意监测： 1、血压、心律及心率。 2、心电图。 3、心功能监测。 4、电解质尤其钾、钙、镁。 5、肾功能。 6、疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1-2天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.0-2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。 （1）患者2-3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量。 （2）肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒苷。 （3）应用洋地黄患者常对电复律极为敏感，应高度警惕。 （4）透析不能从体内迅速去除本品。 （5）在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。 （6）老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。 （7）婴幼儿要在血药浓度及心电监测下增加剂量。 （8）半衰期较短的本品（半衰期平均为36小时），每日口服0.25㎎，经5个半衰期（约6-8日）可达到洋地黄化血药浓度的96%。 （9）如仍不能达到治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化；当患者由强心苷注射液改为本品时，为补偿药物间药代动力学差别，需要调整剂量。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。