替莫唑胺胶囊对比双嘧达莫

处方药

处方药

泰道

100mg*5粒

胶囊剂

替莫唑胺。

本品主要成分为双嘧达莫。

本品为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。

Orion Corporation

南通久和药业有限公司

国药准字HJ20171090

国药准字H32023228

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。

在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期 间：口服本品，75mg/m2/日，共42天，同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。辅助治疗期 间：同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量：150mg/m2/日，共5天，然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开 始，根据前1周期不良反应，剂量可增至200mg/m2/日，或减至100mg/m2。常规患者治疗：以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日，共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日，均连用5天，28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展，最多为 2年。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 双嘧达莫注射液：每分钟每kg体重0.142mg，静滴共4分钟。 双嘧达莫片：口服。一次25-50mg，一日3次，饭前服。或遵医嘱。

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

对双嘧达莫过敏者禁用。

1、对本品及辅料过敏者禁用。2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

妊娠类型D，替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

药理作用:替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。

1、治疗剂量时不良反应：轻而短暂长期服用最初的副作用多消失。 2、常见的不良反应：头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红皮疹和瘙痒；罕见心绞痛，肝功能不全不良，反应持续或不能耐受者少见停药后可消除。 3、上市后的经验报告中罕见不良反应：喉痛、水肿、疲劳不适、肌痛、关节炎、消化不良、感觉异常、肝炎、胆石症、心悸和心动过速。

1、有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。3、替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

1、可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。 2、不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。 3、与肝素合用可引起出血倾向。 4、有出血倾向患者慎用。

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC的Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。

1、本品具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。 2、作用机制可能为： （1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5-1.9μg/ml）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。 （2）抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMPPDE），对cAMPPDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。 （3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。 （4）增强内源性PGI的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。经十二指肠给予双嘧达莫0.5-4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。