多潘立酮

多潘立酮

枸橼酸西地那非片

本品主要成分为多潘立酮。

本品主要成份为：枸橼酸西地那非。

山西宝泰药业有限责任公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20010244

国药准字H20203388

多潘立酮片/多潘立酮分散片/多潘立酮口腔崩解片/多潘立酮混悬液：

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 多潘立酮片、多潘立酮分散片： 口服，成人一次1片，一日3次，饭前15-30分钟服用。 多潘立酮胶囊： 1、成人：治疗上消化道动力失调，成人常用口服剂量为每次1粒（10mg），每日3-4次，饭前15-30分钟或就寝时服用。对病情严重或已产生耐受性的患者，可增至每次2粒（20mg），每日3-4次或遵医嘱。对因服用抗帕金森氏症多巴胺受体激动剂而导致的恶心呕吐，成人可采用口服剂量每次2粒（20mg），每日3-4次。如因静滴抗帕金森氏多巴胺受体激动剂引起的恶心呕吐，治疗剂量还需增加。 2、2岁及以上儿童：以多潘立酮计，按体重每次0.2-0.3mg/kg，每日3-4次，最大剂量每日不超过30mg。 多潘立酮口腔崩解片： 1、本品不需用水或只需少量水，也无需咀嚼，药物置于舌面，迅速崩解后，借吞咽动作入消化道起效。 2、成人一日3次，一次10mg，每日不得超过40mg；35kg以下儿童每日口服最多三次，每次0.25mg/kg体重；35kg以上儿童每日口服最多三次，每次10mg。 多潘立酮混悬液： 口服。 1、成人一次10ml，一日3次，餐前15-30分钟服用。 2、儿童一日3次，餐前15-30分钟服用。用量按年龄和体重用药： （1）1-3岁，10-15kg，2.5-4ml。 （2）4-6岁，16-21kg，4-5.5ml。 （3）7-9岁，22-27kg，5.5-7ml。 （4）10-12岁，28-32kg，7-8ml。

对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用：但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率30毫升/分，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、沙奎那韦(增加210%))。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，利托那韦可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用利托那韦的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与a受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用a受体阻滞剂治疗达到稳

1、嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病患者禁用。 2、已知对多潘立酮或本品任一成份过敏者禁用。 3、增加胃动力有可能产生危险时（例如：胃肠道出血、机械性梗阻、穿孔）禁用。 4、分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）患者禁用。 5、禁止与酮康唑口服制剂、红霉素或其它可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（例如：氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用。 6、中重度肝功能不全的患者禁用。

说明书的其它章节会更加详细地讨论下列问题：心血管【见警告-心血管】；勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告勃起时间延长与阴茎异常勃起】；对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】；听觉丧失【见患者须知-听觉丧失】；与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压【见注意事项与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压】；与利托那韦合并用药导致的不良反应【见警告与利托那韦合并用药导致的不良反应】；与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用【见注意事项与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用】；对出血的影响【见注意事项对出血的影响】；有关性传播疾病的患者咨询建议【见患者须知-有关性传播疾病的患者咨询建议】临床试验报告的最常见的不良反应(>2%)包括头痛、潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。上市前的经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应发生率，与在临床试验中另一种药物的不良反应发生率进行直接比较，也不能反映在临床实践中所观察到的发生率。在全球范围的临床试验中，3700多名患者(年龄19~87岁)服用了西地那

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：西地那非不适用于女性。目前尚无孕妇使用西地那非，以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。使用西地那非进行的动物繁殖研究表明，大鼠和家兔分别接受给药量为人类最大推荐剂量(MRHD，100mg/天，按mg/m计算)的16倍和32倍时，器官发生过程没有出现不良发育结果。哺乳期妇女：西地那非不适用于女性。有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息。儿童用药：西地那非不适用于新生儿、儿童。老年用药：健康老年志愿者(265岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜(见【用法用量】)。

多潘立酮片/多潘立酮分散片/多潘立酮口腔崩解片/多潘立酮混悬液：

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1、偶见口干、头痛、失眠、神经过敏、头晕、嗜睡、倦怠、腹部痉挛、腹泻、反流、恶心、胃灼热感、皮疹、瘙痒、荨麻疹、口腔炎、结膜炎等。 2、有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调等，但停药后即可恢复正常。 3、有报道日剂量超过30毫克和/或伴有心脏病患者、接受化疗的肿瘤患者、电解质紊乱等严重器质性疾病的患者、年龄大于60岁的患者中，发生严重室性心律失常甚至心源性猝死的风险可能升高。 4、临床试验数据： （1）对参加31个双盲、安慰剂对照临床研究的1275名消化不良、胃食管反流病、肠易激综合征、呕吐及其他相关情况的受试者进行用药安全性评价。所有患者≥15岁，且至少口服本品一次。日总剂量中位值为30mg（10-80mg），暴露期中位值为28天（1-28天）。研究不包括糖尿病胃轻瘫、化疗和帕金森氏症所引起的继发症状。不良反应报告如下（包括不良反应发生频率）：口干（1.7%）、性欲缺乏（0.2%）、焦虑（0.1%）、嗜睡（0.8%）、头痛（0.6%）、腹泻（0.4%）、皮疹（0.2%）、瘙痒（0.1%）、溢乳（0.5%）、乳腺痛（0.2%）、乳腺触痛（0.2%）、无力（0.1%）。 （2）在45个临床实验中，高剂量、长期服用本品，并用于包括糖尿病胃轻瘫在内的其他适应症，除口干外，不良反应发生率更高。尤其对于药理学上可预测的有关催乳素增加的事件更为明显。除上述不良反应外，还应注意静坐不能、乳腺分泌物、乳腺增大、乳腺肿胀、抑郁、过敏反应、哺乳障碍和月经不调。 5、除以上临床试验不良反应报告外，有以下上市后不良反应。 （1）非常罕见不良反应：过敏反应，包括过敏性休克、兴奋、神经过敏、头晕、锥体外系反应、惊厥、血管神经性水肿、荨麻疹、尿潴留、肝功能检验异常、血液催乳素升高。 （2）罕见不良反应：男子乳腺发育、闭经。 6、一些在北美和欧洲人群中进行的流行病学研究中显示，60岁以上或每日用药剂量大于30mg的患者，使用本品可能会致使严重室性心律失常和心源性猝死的发生风险增加。老年患者和那些有心脏疾病或心脏疾病史的患者应慎用本品。如出现可能与心律不齐相关的体征或症状，应停止多潘立酮治疗，并咨询医师。 7、上市后经验中，除锥体外系反应外，成人和儿童的安全性特征无区别。锥体外系反应主要发生于新生儿及婴儿（一岁以下）。其他中枢神经系统反应如惊厥、兴奋也主要在婴儿及儿童中报告。

1、本品升高催乳素水平，长期用药会维持高水平，但停药后可恢复正常。组织培养试验表明近三分之一的乳腺癌患者为体外泌乳素依赖，所以对于具有乳腺癌病史的患者应注意这一潜在因素。无论是临床研究还是流行病学研究都不能表明长期给予本品和乳腺肿瘤的发生有关。 2、肾功能不全患者单次给药不需调整剂量，但重复给药时应根据肾功能损害的程度将服药频率减为每日1-2次，同时剂量酌减。 3、由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。 4、心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，有可能加重心律紊乱。 5、当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时，前两类药不能在饭前服用，应于饭后服用，即不宜与本品同时服用。 6、妊娠期妇女及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：本品用于孕妇的经验有限。在一项用大鼠进行的研究中，在对母体产生毒性的较高剂量（人体推荐剂量的40倍）下，多潘立酮显示了生殖毒性。但尚不清楚其对人体的潜在危害。因此，对于孕妇，只有在权衡利弊后，才可谨慎使用本品。 （2）哺乳期妇女：哺乳期妇女乳汁中多潘立酮的浓度为其相应血浆浓度的10-50%，但乳汁中不会超过10ng/ml。哺乳期妇女在服用本品达最高推荐剂置时，乳汁中多潘立酮的总透低于7μg/日，尚不知是否会对新生儿产生危害。只有治疗益处大于可能的危害时方可谨慎使用。 7、儿童用药：本品中枢不良反应较少是由于不易通过血脑屏障，1岁以下的婴幼儿代谢和血脑屏障功能发育尚不完全，应用时不能完全排除发生中枢不良反应的可能性，故儿童慎用，并须密切监护。 8、老年患者用药：老年患者用药同成人。 9、药物过量：过量时可出现嗜睡、方向感丧失，特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药，有助于控制锥体外系症状。过量时无特殊解毒剂，必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段，并进行密切的观察。

1. 服用前应避免高脂肪饮食；2. 避免与硝酸酯类药物同服；3. 心脏病患者应在医生指导下使用；4. 避免过量饮酒；5. 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。