来曲唑

来曲唑

恩替卡韦分散片

本品主要成分为来曲唑。

本品主要成份为恩替卡韦，化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

万特制药(海南)有限公司

苏州东瑞制药有限公司

国药准字H20083099

国药准字H20153021

1、对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 来曲唑片： 1、本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。 2、以本品作为辅助治疗时，应服用5年或直到病情复发（以先发生为准）。在来曲唑对比他莫昔芬作为辅助治疗的大型关键研究中发现，这两种药物序贯给药与来曲唑持续用药5年相比，疗效或安全性方面并无优势。 3、对于已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的患者，应连续服用本品直到病情复发。对于转移性疾病患者，本品的治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。 4、本品应口服，饭前饭后皆可，因为食物对其吸收程度没有影响。 5、如果漏服，患者记起时应立即补服。但是如果已经几乎到了下一次服药时间，则应跳过这次漏服的剂量，按规则的服药时间表服药。剂量不得加倍，因为在日剂量超过2.5mg推荐剂量时，观察到全身暴露超过剂量比例。 6、特殊人群： （1）肝功能受损：对于轻到中度肝功能受损（Child-Pugh评分A或B）的患者，无需调整剂量。重度肝功能受损（Child-Pugh评分C）患者的数据不充分，但这些患者如需使用，应在密切监测下用药。 （2）肾功能受损：对于肾功能受损但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者，无需调整剂量。肾功能受损且CLcr<10ml/min的患者的数据不充分。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服...

1、对活性药物和/或任意一种赋形剂过敏的患者。 2、绝经前、妊娠期、哺乳期妇女。

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

1、对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

1、很常见不良反应： （1）代谢和营养失调：高胆固醇血症。 （2）神经系统异常（在单药治疗临床试验中）：头痛。 （3）血管系统异常：潮热。 （4）皮肤及皮下组织异常：多汗。 （5）肌肉及结缔组织异常：关节痛。 （6）全身异常：疲劳（包括乏力、不适）。 2、常见不良反应： （1）代谢和营养失调：食欲下降，食欲增加。 （2）神经系统异常：头痛、头晕、眩晕。 （3）心脏系统异常：心悸。 （4）血管系统异常：高血压。 （5）胃肠道异常：恶心，呕吐，消化不良，便秘，腹泻、腹痛。 （6）皮肤及皮下组织异常：脱发，皮肤干燥，皮疹（包括红斑、斑丘疹、银屑样皮疹和水泡疹）。 （7）肌肉及结缔组织异常：肌痛、骨痛、骨质疏松、骨折、关节炎、背痛。 （8）生殖系统和乳腺异常：阴道出血。 （9）全身异常：外周水肿、胸痛。 （10）查体：体重增加。 （11）损伤、中毒及手术并发症：跌倒。

1、运动员慎用。 2、月经状态：对于绝经状态不明确的患者，在本品治疗前应检测促黄体激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有确认绝经后内分泌状态的女性才能接受本品治疗。 3、生育力：来曲唑的药理学作用是通过抑制芳香酶来降低雌激素的产生。在绝经前的女性中，抑制雌激素合成会导致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高会刺激卵泡生长，从而导致排卵。 4、骨骼影响：使用本品时，有骨质疏松症和/或骨折的报告。因此，建议在治疗期间监测全身骨骼健康。 5、肾功能受损：没有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。 6、肝功能受损：重度肝功能受损（Child-Pugh评分C）的患者中，其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察。 7、对驾驶和操作机器能力的影响：在应用本品过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶尔观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。 8、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎儿损害。如果妊娠期间使用本品或如果患者在使用本品时发生妊娠，则患者应获悉对胎儿的可能风险。 （2）本品禁用于哺乳期女性。来曲唑是否能够分泌入人乳汁中尚不清楚。目前没有本品对母乳喂养的婴儿或对泌乳影响的相关数据。由于许多药物能够分泌到人乳汁中，并且本品存在导致母乳喂养婴儿不良反应的可能性，因此应告知哺乳期女性在哺乳期服药对孩子的潜在风险。应将哺乳对发育和健康的益处与母亲对本品的临床需求以及本品或潜在母体环境对母乳喂养孩子产生的任何潜在不良作用一起综合考虑。 9、儿童用药：来曲唑不能应用于儿童或青少年。 10、老年用药：老年患者无须调整剂量。 11、药物过量：曾有来曲唑过量的个案报道。目前尚不知道有特殊治疗，治疗应为对症治疗和支持治疗。

肾功能不全的患者 肌酐清除率