亚硝酸异戊酯吸入剂

亚硝酸异戊酯吸入剂

西达本胺片

本品主要成分为亚硝酸异戊酯。

主要成份为西达本胺。

河北医科大学制药厂

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H13022511

国药准字H20140129

本品用于治疗氰化物中毒及心绞痛急性发作。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

将安瓿包在一层手帕或纱布内，折断，经鼻腔吸入本品，每次15秒钟。 1、氰化物中毒：一次0.3-0.4ml（1-2支），2-3分钟可重复一次，总量不超过1-1.2ml（5-6支）。 2、心绞痛发作：一次0.2ml（1支）。

本品需在有经验的医生指导下使用。

本品可增加眼内压和颅内压，因此青光眼、近期脑外伤或脑出血患者禁用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品用于治疗氰化物中毒及心绞痛急性发作。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

常引起面红、头痛与头晕、恶心与呕吐、低血压、不安和心动过速。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、本品降低血压，故老年人和有心血管疾病的患者应慎用。 2、本品有易燃性，不可近火。 3、接触本品可导致接触性皮炎。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 5、药物过量：过量可因血管扩张和高铁血红蛋白血症而引起紫绀、晕厥、呼吸困难和肌软弱。如本品发生严重毒性反应，可将中毒者腿部抬高，保暖，活动四肢末端可有助于静脉回流，吸氧或人工通气，给予血浆扩容剂及适当的电解质溶液以维持循环功能，如发生高铁血红蛋白血症，应静脉注射亚甲蓝。如有较多的喷雾剂被吞咽下去，可采用洗胃方式治疗。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷