盐酸乙胺丁醇胶囊对比海诺欣(硫普罗宁注射液)

处方药

处方药

0.25g

胶囊剂

本品主要成分为盐酸乙胺丁醇。

本品主要成分为硫普罗宁。

沈阳红旗制药有限公司

沈阳光大制药有限公司

国药准字H21021909

国药准字H20041604

本品适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的肺结核和肺外结核，亦可用于非典型结核分枝杆菌感染的治疗。

本品用于：

需与其他抗结核药物联合使用。|1.初治：|(1)口服，按体重15mg/kg，一日1次;或一次25～30mg/kg，最高2.5g，一周3次;|(2)或按体重50mg/kg，最高2.5g一周2次。|2.复治：口服，按体重25mg/kg，一日1次，连续60天后，继以按体重15mg/kg，一日1次。|3.非典型结核分枝杆菌感染：按体重15～25mg/kg，一日1次。

1、静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。 2、配制方法：临用前稀释于5%-10%的葡萄糖溶液或生理盐水250-500ml中，按常规静脉滴注。

1.常见视神经损害，如球后视神经炎，视神经中心纤维损害。|(1)可能与本品同铜，锌等金属元素螯合后引起这些金属元素含量下降有关。球后视神经炎发生率约0.8%，与剂量，疗程有关，长期服药，每日剂量大于25mg/kg时易于发生，每日剂量15mg/kg发生率为1%，25mg/kg为6%， 35mg/kg增至15%。|(2)表现为视力模糊，眼痛，红绿色盲或视力减退，视野缩小。上述反应早期发现和及时停药则可于数周或数月内自行消失，永久性视觉功能丧失极少发生。|2.少见畏寒，关节肿痛(尤其大趾，髁，膝关节)和病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风，高尿酸血症)。|3.偶见胃肠道不适，恶心，呕吐，腹泻，肝功能损害，周围神经炎(常表现为麻木，针刺感，烧灼痛或手足软弱无力)和过敏反应(常表现为皮疹，瘙痒，头痛，发热，关节痛)等。

1、对本品成份过敏的患者。 2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水，消化道出血等并发症的肝病患者。 3、肾功能不全合并糖尿病者。 4、孕妇及哺乳妇女。 5、儿童。 6、急性重症铅、汞中毒患者。 7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

对本品过敏者、已知视神经炎患者、乙醇中毒者、及年龄<13岁者应谨慎使用。

1.由于本品可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母体血药浓度的30％，动物实验显示本品可致畸形，虽然在人类中未证实有问题，但孕妇仍应禁用本品，如确有服用指征时须充分权衡利弊。 |2.本品可分泌至乳汁，浓度与母体血药浓度相近，故哺乳期妇女禁用本品，如确有服用指征需暂停授乳。

1.13岁以下儿童尚缺乏临床资料，由于在幼儿中不易监测 视力变化，故本品不宜用于13岁以下小儿；|2.13岁以上小儿 用量与成人相同。

老年患者因生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。

1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中。严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。 2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。 3、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下，或者血小板计数降到每毫升10×106以下，建议停药。 4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10％，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。 5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。 6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10％-32％。表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。 7、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。 8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。 9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。 10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。

1.痛风﹑视神经炎﹑糖尿病眼底病变﹑肝﹑肾功能减退患者慎用。肾功能减退的患者应减量。|2.单用本品细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。|3.治疗期间应检查：|(1)眼部，视野﹑视力﹑红绿鉴别力等，在用药前﹑疗程中每月检查一次，尤其是疗程长﹑每日剂量超过15mg/kg的患者。|(2)由于本品可使血中尿酸浓度增高，引起痛风发作，因此在疗程中应定期测定血清尿酸。|4.对诊断的干扰、服用本品可使血尿酸浓度测定值增高。|5.如发生胃肠道刺激，本品可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜1次服用。

1、出现过敏反应的患者应停用本药。以下患者慎用： （1）老年患者。 （2）有哮喘病史的患者。 （3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾经出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从小的剂量开始。 2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳妇女禁用。 4、儿童用药：禁用。 5、老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 6、药物过量：当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

1.铝盐，包括DDI缓冲液可减少本品的吸收。|2.本品与维拉帕米合用可减少后者的吸收。|3.与神经毒性药物合用可增加本品的神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。|4.与乙硫异烟胺合用可增加黄疸性肝炎、视神经炎等不良反应。

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。