盐酸利多卡因注射液对比海诺欣(硫普罗宁注射液)

处方药

处方药

10ml:0.2g

注射剂

盐酸利多卡因。其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。

本品主要成分为硫普罗宁。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

沈阳光大制药有限公司

国药准字H21021148

国药准字H20041604

1.本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。|2.本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。|3.本品对室上性心律失常通常无效。

本品用于：

1麻醉用 |(1)成人常用量： |①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。 |②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。 |③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。 |④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。 |⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。 |⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。 |⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。 |(2)小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。 |2.抗心律失常： |(1)常用量:| ①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。|②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。 |(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。

1、静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。 2、配制方法：临用前稀释于5%-10%的葡萄糖溶液或生理盐水250-500ml中，按常规静脉滴注。

1.本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。|2.可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

1、对本品成份过敏的患者。 2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水，消化道出血等并发症的肝病患者。 3、肾功能不全合并糖尿病者。 4、孕妇及哺乳妇女。 5、儿童。 6、急性重症铅、汞中毒患者。 7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

1.对局部麻醉药过敏者禁用。 |2.阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。

(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降

1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中。严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。 2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。 3、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下，或者血小板计数降到每毫升10×106以下，建议停药。 4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10％，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。 5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。 6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10％-32％。表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。 7、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。 8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。 9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。 10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。

1.防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。|2.肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。|3.对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。|4.本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。|5.其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。|6.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1­ -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。|7.用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

1、出现过敏反应的患者应停用本药。以下患者慎用： （1）老年患者。 （2）有哮喘病史的患者。 （3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾经出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从小的剂量开始。 2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳妇女禁用。 4、儿童用药：禁用。 5、老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 6、药物过量：当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

1.与西咪替丁以及与b 受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。|2.巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。|3.与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。|4.异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高； 去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。|5.与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。