磷酸西格列汀片对比阿司匹林肠溶片

处方药

OTC乙类

100mg*14片

12片*2板

片剂

片剂(肠溶)

本品主要成份为磷酸西格列汀。

本品主要成份:阿司匹林。

本品为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。

杭州默沙东制药有限公司

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

国药准字J20140095

国药准字H21022852

单药治疗：本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

本品单药治疗的推荐剂量为100 mg每日一次。本品可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者（肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性 ≤ 1.7 mg/dL和女性 ≤ 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ≥ 30至 1.7至≤ 3.0 mg/dL和女性 > 1.5至≤ 2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg每日一次。严重肾功能不全的患者（肌酐清除率 [CrCl] 3.0 mg/dL和女性 > 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg每日一次。服用本品不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。(详见包装内部说明书)

用法:口服。肠溶片应饭前用适量水送服。1.降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险:建议首次剂量300mg，嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。2.预防心肌梗死复发:每天100-300mg。3.中风的二级预防:每天100-200mg。4.降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险:每天100-200mg。5.降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险:每天100-300mg。6.动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术:每天100-300mg。7.预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞:每天100-200mg。8.降低心血管危险因素者(冠心病家族史﹑糖尿病﹑血脂异常﹑高血压﹑肥胖﹑抽烟史﹑年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险:每天100mg。

可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。

1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。2.较少见或罕见的有（1）胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者。（2）支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸困难或哮喘。（3）皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。（4）血尿、眩晕和肝脏损害。

对本品中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。）

1.孕妇、哺乳期妇女禁用。2.哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。3.血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。

1. 在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg 和125mg/kg 时未产生畸形(按照成人每日推荐剂量100mg 计算，分别达人体暴露量的32 倍和22 倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg 时，观察到胚胎肋骨畸形(缺失、发育不全和波状肋骨)的发生率有轻度升高(按照成人每日推荐剂量100mg 计算，大约是人体暴露量的100 倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg 时，观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低，雄性后代断奶后体重增加。然而，动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。2. 目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究;因此，本品在怀孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖药物一样，不建议在怀孕女性中使用本品。3. 西格列汀能够从哺乳期大鼠的乳汁中分泌。未知西格列汀能否在人类乳汁中分泌。

1. 孕妇。几个回顾性流行病学研究中，怀孕的头3个月使用水杨酸盐可能与畸形(颚裂﹑心脏畸形)危险性升高有关。但现有的资料不足以评估阿司匹林用于长期治疗(剂量大于150mg/天)时导致畸形的可能性。常规治疗剂量时危险性降低。在一项32，000对母子参与的前瞻性研究中，未显示畸形危险性升高。孕妇服用水杨酸前应审慎权衡利弊;作为预防措施，长期治疗的剂量尽量不超过150mg/天。在妊娠最后。个月，服用高剂量的阿司匹林(大于200mg/天)可能导致孕期延长，母体子宫的收缩受抑和胎儿的心肺毒性(例如动脉导管提前关闭)。此外，母亲和胎儿的出血风险增加。分娩前短期服用高剂量阿司匹林可导致胎儿颅内出血，尤其是早产儿。因此所有含有阿司匹林的药物禁用于妊娠最后。个月的妇女，除非在正确的临床专家建议和严密监测下极有限的应用于心血管和产科。2. 哺乳期妇女。水杨酸盐及降解产物能少量地进入母乳。目前未发现偶然服用时对婴儿产生不良反应，一般不需停止哺乳。但常规服用或高剂量摄入时，应尽早停止哺乳。

目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性

如未咨询医生，含有阿司匹林的药物不应用于儿童和青少年的伴或不伴发热的病毒感染。某种病毒性疾病，尤其是流感A，B和水痘，可能会发生少见的危及生命的Reye综合征，需立即进行药物治疗。合并应用阿司匹林时发生Reye综合征的风险可能增加，但相关性尚未得以证实。持续地呕吐可能是Reye综合征的信号。

临床研究中，捷诺维在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者

老年用药请参见【注意事项】，使用前咨询医生。

捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP- 4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或 DPP-9。

本品能抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛作用。

1. 本品不得用于1 型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。2. 功能不全患者用药:本品可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的本品血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少本品的剂量。(参见用法用量，肾功能不全患者。)3. 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖:在本品单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即:二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中，接受本品治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当本品与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组(参见不良反应)。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究本品与胰岛素的联合使用。4. 超敏反应:本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应，血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson 综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用本品治疗的开始3 个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用本品，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。(参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。)

1. 本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。2. 不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。3. 必须整片吞服，不得碾碎或溶解后服用。4. 年老体弱患者应在医师指导下使用。5. 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。6. 痛风、肝肾功能减退、心功能不全、鼻出血、月经过多以及有溶血性贫血史的患者慎用。7. 发热伴脱水的患儿慎用。8. 如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。9. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。10. 本品性状发生改变时禁止使用。11. 请将本品放在儿童不能接触的地方。12. 儿童必须在成人监护下使用。13. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

1. 在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍，罗格列酮，格列本脲，辛伐他汀，华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP 同工酶CYP3A4，2C8 或2C9 产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6，1A2，2C19 或2B6或诱导CYP3A4。2. 在2 型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。3. 在2 型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2 型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物(例如：他汀类药物，贝特类药物，依折麦布);抗血小板药物(例如：氯吡格雷);抗高血压药物(例如：ACE 抑制剂，血管紧张素受体阻断剂，β 受体阻滞剂，钙离子通道阻滞剂，氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如：萘普生，双氯芬酸，塞来考昔);抗抑郁药物(例如：布普品，氟西汀，舍曲林);抗组胺类药物(例如：西替利嗪);质子泵抑制剂(例如：奥美拉唑，兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如：昔多芬)。4. 地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC，11%)以及平均血浆峰浓度(Cmax，18%)略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测。不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。5. 本品单剂量口服100mg 和环孢素A(一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂)单剂量口服600mg 联合用药时，受试者西格列汀的AUC 值和Cmax 值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A 或其它p-糖蛋白抑制剂(例如：酮康唑)联合用药时，不需要对本品的使用剂量进行调整。

1.本品不宜与抗凝血药（如双香豆素、肝素）及溶栓药（链激酶）同用。2.抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品自尿中的排泄，使血药浓度下降，不宜同用。3.本品与糖皮质激素（如地塞米松等）同用，可增加胃肠道不良反应。4.本品可加强口服降糖药及甲氨蝶呤的作用，不应同用。5.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。