土霉素片对比高三尖杉酯碱

处方药

处方药

0.125g(12.5万单位)

片剂(糖衣)

主要成份土霉素。

本品主要成分为高三尖杉酯碱。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

绍兴民生医药股份有限公司

国药准字H21022297

国药准字H20153291

1.本品作为选用药物可用于下列疾病:(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒﹑地方性斑疹伤寒﹑洛矶山热﹑恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热﹑性病﹑淋巴肉牙肿﹑非特异性尿道炎﹑输卵管炎﹑宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。(10)治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2. 由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重，仅在病原菌对本品敏感时，方可作为选用药物。

本品用于各型急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗阶段，尤其对急性早幼粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病疗效更佳，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

口服。1.成人一日1.5～2g，分3～4次。2.8岁以上小儿一日30～40mg/kg，分3～4次。3.8岁以下小儿禁用本品。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 高三尖杉酯碱注射液： 1、成人常用量：静脉滴注，每日1-4mg。加5%葡萄糖注射液250-500ml，缓慢滴入3小时以上，以4-6日为一疗程，间歇1-2周再重复用药。 2、小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.05-0.1mg/kg，以4-6日为一疗程。 高三尖杉酯碱氯化钠注射液： 1、成人常用量：静脉滴注，每日1-4mg，缓慢滴入3小时以上，如血红细胞无急骤下降，可连续滴注40-60日，或每日1-4mg静脉滴入，以4-6日为一疗程，间歇1-2周再重复用药。 2、小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.08-0.1mg/kg，以40-60日为一疗程；或间歇给药，每日按体重0.1-0.15mg/kg，以5-10日为一疗程，停药1-2周再重复用药。

1.消化系统:胃肠道症状如恶心﹑呕吐﹑上腹不适﹑腹胀﹑腹泻，偶有胰腺炎﹑食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2.肝毒性:通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女﹑原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹﹑血管神经性水肿﹑过敏性紫癜﹑心包炎以及系统性红斑狼疮加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以，应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。4.血液系统:偶可引起溶血性贫血﹑血小板减少﹑中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛﹑呕吐﹑视神经乳头水肿等。6.肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重﹑高磷酸血症和酸中毒。7.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌﹑革兰阴性杆菌和真菌等的消化道﹑呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。8.本品可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染﹑牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨骼发育不良。9.应用本品可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏，真菌繁殖，出现口干﹑咽痛﹑口角炎和舌炎等。

1、孕妇及哺乳期妇女禁用。 2、严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。

有四环素类药物过敏史者禁用。

1. 本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色﹑牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，此外该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜使用本品。2. 本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

本品可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染，牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。

老年患者常伴有肾功能减退，应用本品，易引起肝毒性，故老年患者应用本品时应根据肾功能减退的程度调整剂量。

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

1、骨髓抑制：本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用。对粒细胞系列的抑制较重，红细胞系列次之，对巨核细胞系列的抑制较轻。 2、消化系统：常见的症状为厌食、恶心、呕吐，少数患者可产生肝功能损害。 3、低血压：文献报告当高三尖杉酯碱每次剂量＞3.0mg/m2时，部分患者于给药后4小时左右会出现血压降低的现象。 4、心脏毒性：较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性期外收缩，及心电图出现S-T段变化及T波平坦等心肌缺血表现。极少数患者可出现奔马律，程度不一的房室传导阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等。 5、个别病人可产生脱发、皮疹。偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。

1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈现过敏者可对本品呈现过敏。2.对诊断的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。4.口服本品时，应饮用足量(约240ml)水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，避免食物对吸收的影响。6.下列情况存在时须慎用或避免应用:(1)由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。(2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。7.治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

1、当本品作为治疗急性白血病联合化疗方案组成药物时，其具体剂量及疗程必须参考有关规定。 2、本品适用于血液中白细胞不断增多的急性白血病，但宜先从小剂量开始。 3、使用本品及联合化疗方案时应适当增加患者的液体入量，以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发生。 4、对已合并播散性血管内凝血（DIC）的患者，在处理DIC的同时，仍可考虑小剂量选用本品。 5、对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。 6、心血管疾病：静脉滴注速度过快或长期持续或重复给药时，会产生各种心脏毒性。故使用本品时，静脉滴注速度宜慢，对原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者，应慎用本品；对严重或顿发的心律失常及器质性心血管疾病的患者则不宜选用本品。 7、下列情况应慎用：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少；肝功能或肾功能损害；有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。 8、用药期间应定期随访检查下列各项： （1）周围血象，每周应随访白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量1-2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每周观察血象； （2）肝功能，包括血清1分钟胆红素、总胆红素、丙氨酸氨基转移酶[ALT（SGPT）]等； （3）心脏体征及心电图检查。

1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。2.含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。3.与全身麻醉药甲氧氟烷同用时，可增强其肾毒性。4.与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可加重肝损害。6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示，本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。