西沙必利片对比高三尖杉酯碱

处方药

处方药

5mg

片剂

西沙必利。

本品主要成分为高三尖杉酯碱。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

绍兴民生医药股份有限公司

国药准字H20040702

国药准字H20153291

1. 增加胃肠动力﹐可用于胃轻瘫综合征﹐或上消化道不适﹐但X线、内窥镜检查阴性的症状群﹐特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。 2. 胃-食道反流﹐包括食管炎的治疗及维持治疗。 3. 与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。 4. 为恢复结肠的推进性运动﹐作为慢性便秘病人的长期治疗。

本品用于各型急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗阶段，尤其对急性早幼粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病疗效更佳，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

口服治疗：本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。用量：|1.成人：根据病情的程度，每日总量15mg～3ｏmg，分2～3次给药，每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。|2.体重为25公斤～50公斤的儿童：最大剂量为5mg，每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。|3.体重在25公斤以下的儿童：每次0.2mg/kg体重，每日3～4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。|4.在肝肾功能不全时，建议减半日用量。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 高三尖杉酯碱注射液： 1、成人常用量：静脉滴注，每日1-4mg。加5%葡萄糖注射液250-500ml，缓慢滴入3小时以上，以4-6日为一疗程，间歇1-2周再重复用药。 2、小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.05-0.1mg/kg，以4-6日为一疗程。 高三尖杉酯碱氯化钠注射液： 1、成人常用量：静脉滴注，每日1-4mg，缓慢滴入3小时以上，如血红细胞无急骤下降，可连续滴注40-60日，或每日1-4mg静脉滴入，以4-6日为一疗程，间歇1-2周再重复用药。 2、小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.08-0.1mg/kg，以40-60日为一疗程；或间歇给药，每日按体重0.1-0.15mg/kg，以5-10日为一疗程，停药1-2周再重复用药。

1. 药理活性相一致﹐瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能发生﹐服用20mg发生腹部痉挛时﹐可减半剂量;当腹泻发生在幼儿或婴儿时应酌减剂量。 2. 偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。 3. 罕见可逆性肝功能异常的报道﹐可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性型乳房和乳溢的病例报道﹐但在大规模的监测研究中发生率（＜0.1%）未超过普通人群的常见值﹐所有这些事件都是可逆的。其因果关系尚不明确。 4. 个别报道其影响中枢神经系统﹐即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。

1、孕妇及哺乳期妇女禁用。 2、严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。

1. 已知对本品过敏者禁用。 2. 禁止同时口服或非肠道服用酮康唑，伊曲康唑，咪康唑，氟康唑，红霉素，克拉霉素或醋竹桃霉素。

动物生殖毒性及致畸性研究表明本品不影响胚胎形成﹐无原始的胚胎毒性﹐也无致畸作用。在大量人群研究中﹐西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇﹐尤其是在妊娠的前三个月内应权衡利弊。尽管经乳汁排泄的量很少﹐仍建议哺乳母亲勿用本品。

小于34周的早产儿应慎用。

在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减，慎用。

1.药理活性相一致﹐瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能发生﹐服用20mg发生腹部痉挛时﹐可减半剂量;当腹泻发生在幼儿或婴儿时应酌减剂量。2.偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。3.罕见可逆性肝功能异常的报道﹐可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性型乳房和乳溢的病例报道﹐但在大规模的监测研究中发生率（＜0.1%）未超过普通人群的常见值﹐所有这些事件都是可逆的。其因果关系尚不明确。4.个别报道其影响中枢神经系统﹐即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。

1、骨髓抑制：本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用。对粒细胞系列的抑制较重，红细胞系列次之，对巨核细胞系列的抑制较轻。 2、消化系统：常见的症状为厌食、恶心、呕吐，少数患者可产生肝功能损害。 3、低血压：文献报告当高三尖杉酯碱每次剂量＞3.0mg/m2时，部分患者于给药后4小时左右会出现血压降低的现象。 4、心脏毒性：较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性期外收缩，及心电图出现S-T段变化及T波平坦等心肌缺血表现。极少数患者可出现奔马律，程度不一的房室传导阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等。 5、个别病人可产生脱发、皮疹。偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。

1. 胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。小于34周的早产儿应慎用。 2. 在肝、肾机能不全时，建议减半开始日用量，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整。 3. 在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。 4. 在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了QT-间期延长和/或torsade de points的个别病例，这与本品的关系尚不清楚，但在有可能导致QT-间期延长的病人如未调整的电解质（钾/镁）紊乱，先天性QT-间期延长或正在服用已知会产生QT-间期延长药物的病人服用时还是应当给予适当的考虑。 5. 尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。 6. 尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用。 7. 不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如、巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。

1、当本品作为治疗急性白血病联合化疗方案组成药物时，其具体剂量及疗程必须参考有关规定。 2、本品适用于血液中白细胞不断增多的急性白血病，但宜先从小剂量开始。 3、使用本品及联合化疗方案时应适当增加患者的液体入量，以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发生。 4、对已合并播散性血管内凝血（DIC）的患者，在处理DIC的同时，仍可考虑小剂量选用本品。 5、对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。 6、心血管疾病：静脉滴注速度过快或长期持续或重复给药时，会产生各种心脏毒性。故使用本品时，静脉滴注速度宜慢，对原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者，应慎用本品；对严重或顿发的心律失常及器质性心血管疾病的患者则不宜选用本品。 7、下列情况应慎用：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少；肝功能或肾功能损害；有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。 8、用药期间应定期随访检查下列各项： （1）周围血象，每周应随访白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量1-2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每周观察血象； （2）肝功能，包括血清1分钟胆红素、总胆红素、丙氨酸氨基转移酶[ALT（SGPT）]等； （3）心脏体征及心电图检查。

未进行相关实验且无可供参考数据。

本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示，本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。