非洛地平

非洛地平

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份为非洛地平。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

浙江苏泊尔制药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20000001

国药准字H10950224

非洛地平片：用于轻、中度原发性高血压的治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 非洛地平片：口服。起始剂量2.5mg，一日2次，或遵医嘱。常用维持剂量每日为5mg或10mg，必要时剂量可进一步增加，或加用其它降压药。 非洛地平缓释片：口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。 1、治疗高血压：建议以5mg一日1次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10mg，一日1次。可根据患者反应将剂量减少或增加，或加用其它降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日1次可能就足够。剂量超过10mg一日1次通常不需要。 2、治疗心绞痛：建议以5mg一日1次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10mg，一日1次。 3、肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。 非洛地平缓释片（Ⅱ）/非洛地平缓释胶囊： 1、一日一次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服，不能压碎或嚼碎。作用持续24小时。 2、给药剂量应个体化。起始剂量应为5mg一日一次，常用剂量为5毫克一日一次。必要时剂量可进一步增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能已经足够。通常不需要10mg一日一次以上的剂量。 3、肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度，不需要调整剂量。严重肾功能损害时应慎用。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成份过敏者。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

非洛地平片：用于轻、中度原发性高血压的治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

非洛地平片： 1、本品和其它钙拮抗药相同，在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳，这些反应大部分具有剂量依赖性而且是在剂量增加后开始的短时间内出现，这些反应是暂时的，应用时间延长后消失。 2、本品与其它二氢吡啶类药物相同，可引起与剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。 3、另也可见皮疹、瘙痒。 非洛地平缓释片/非洛地平缓释片（Ⅱ）/非洛地平缓释胶囊： 1、最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿（呈剂量依赖性，与前毛细血管舒张有关）。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始时和增加剂量时尚可见面部潮红、心悸、头昏和疲乏。 2、偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道，但与非洛地平的关系尚不确定。 3、在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。 4、偶有高血糖的报道。 5、全身：疲乏（1/1000≤发生频率＜1/100），发热（发生频率＜1/10000）。 6、循环：面部潮红、踝部水肿（发生频率≥1/100），心悸、心动过速（1/1000≤发生频率＜1/100），期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎（发生频率＜1/10000）。 7、内分泌：高血糖（发生频率＜1/10000）。 8、胃肠道：恶心、腹部疼痛（1/1000≤发生频率＜1/100），呕吐（1/10000≤发生频率＜1/1000），牙龈增生、牙龈炎（发生频率＜1/10000）。 9、皮肤：疹、瘙痒（1/1000≤发生频率＜1/100），荨麻疹（1/10000≤发生频率＜1/1000），光敏感性、唇舌血管神经性水肿（发生频率＜1/10000）。 10、免疫反应：过敏性反应（发生频率＜1/10000）。 11、肝脏：肝功能升高（发生频率＜1/10000）。 12、骨骼肌：关节痛、肌痛（1/10000≤发生频率＜1/1000）。 13、神经：头痛（发生频率≥1/100），头昏（1/1000≤发生频率＜1/100），晕厥、继发性低血压（1/10000≤发生频率＜1/1000）。 14、精神：阳痿、性功能障碍（1/10000≤发生频率＜1/1000）。 15、泌尿生殖：尿频（发生频率＜1/10000）。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

非洛地平片： 1、本品在极少数病人中可能会引起显著的低血压伴心动过速，这在易感个体可能会引起心肌缺氧。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用。 3、儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 4、老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 5、药物过量：药物过量可引起外周血管过度扩张，伴有显著的低血压，有时还可能出现心动过缓。如出现严重低血压应给予对症处理，如病人平卧，抬高下肢。如伴有心动过缓时，应静脉滴注阿托品0.5-1.0mg，如效果不明显，应输注葡萄糖、盐水和右旋糖酐扩充血容量。如上述措施仍不见效时，可给予α1-肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类药。 非洛地平缓释片： 1、主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害（GFR<30ml/min），急性心肌梗死后心衰慎用。 2、本品含有乳糖，有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 3、同时服用CYP3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险。这种联合用药应避免。 4、同时服用可能抑制CYP3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。 5、同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。 6、与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 7、临床试验表明，剂量超过一日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。 8、肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 9、肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 10、准备怀孕的妇女应停止使用。 11、本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。 12、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠：目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。 （2）哺乳期：非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。 13、儿童用药：儿童使用本品的经验有限。 14、老年用药：老年患者2.5mg一日1次可能就足够。剂量超过10mg/次一日1次通常不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5mg，一日1次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 15、药物过量： （1）毒性：10mg给予2岁儿童可引起轻度中毒，150-200mg给予17岁患者以及250mg给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比，非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。 （2）症状：本缓释片的中毒症状可能延迟12-16小时出现，严重症状可能在数天后出现。循环系统作用的危险最大：心动过缓（有时心动过速）、房室传导阻滞Ⅰ-Ⅲ，房室传导分离、VES、心室颤动、心脏停搏（asystole）。头晕、头痛、意识损害（impairedconsciousness）、昏迷、痉挛。呼吸困难、肺水肿（非心性）和呼吸暂停。可能的ARDS（成人呼吸窘迫综合征）。酸中毒、低钾血症、高血糖、潜在的低钙血症、潮红、体温降低、恶心和呕吐。 （3）处理：有指征时使用活性炭、洗胃，某些病例也可在后期使用（缓释片能够凝集）。 ①注意：（由于存在迷走神经刺激的危险）洗胃前必须给阿托品（成人0.25-0.5mgiv，儿童10-20μg/kg），ECG监测，指征明显时使用呼吸机，纠正酸碱和电解质状态。 ②在心动过缓和房室传导阻滞：成人给阿托品0.5-1.0mgiv（儿童20-50μg/kg），可以重复给予，或先给异丙肾上腺素0.05-0.1μg/kg/min，严重者早期使用起搏器。 ③在低血压：开始时成人静脉推注葡乳醛酸钙（9mgCa/mL）20（-30）mL，5分钟（儿童给3-5mgCa/kg），如果需要可以重复给予或静脉滴注。需要时可给予肾上腺素或多巴胺。严重者可使用胰高血糖素。对于循环骤停，可在数小时内努力尝试复苏。对痉挛的患者，应给予地西泮。给予其它对症治疗。 非洛地平缓释片（Ⅱ）/非洛地平缓释胶囊： 1、下列患者慎用本品： （1）主动脉狭窄患者。 （2）肝功能损害的患者。 （3）严重的肾功能损害的患者（GRF＜30ml/min）。 （4）急性心肌梗塞后心衰患者。 （5）在某些敏感患者可出现由低血压引起的心肌缺血。 2、与CYP3A4诱导剂合用能明显降低非洛地平的水平使其失去作用，应避免此种合并用药。 3、与CYP3A4抑制剂合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合并用药。 4、与葡萄柚汁合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合用。 5、对驾驶和机械操作的影响：服用非洛地平可引起头昏和疲乏，因此在驾驶和操作机械时应密切注意上述现象。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品应禁用于怀孕妇女。 （2）不推荐哺乳期妇女服用本品，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 7、儿童用药：尚不明确。 8、老年用药：本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者（65岁以上）的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量。 9、药物过量： （1）毒性：2周岁的儿童服用本品10mg出现轻度的中毒症状。17岁青年服用150-200mg、成年人服用250mg出现轻至中度的中毒。与其他的钙拮抗剂相比，非洛地平对外周的作用可能较心脏强。 （2）症状：给药后12-16小时出现中毒症状，加重的症状可能出现在两天后。心血管的症状最重要：心动过缓（有时心动过速），I-III度房室传导阻滞，房室分离，VES，心搏停止，心功能不全。头昏，头痛，意识模糊，昏迷，痉挛，呼吸困难，肺水肿（非心脏）和呼吸停止，可能出现ARDS（成人呼吸窘迫综合症）。酸中毒，低血糖，高血糖，高血钾，面部潮红，低温，恶心和呕吐。 （3）处置：给予洗胃和活性炭。洗胃前静脉给予阿托品（成人0.25-0.5mg，儿童10-20μg/kg）（根据迷走神经刺激的危险）。有指征时，进行气管插管和呼吸支持治疗，补液，心电监控。如果出现心动过缓和房室阻滞，成人静脉给予0.5-1.0mg阿托品（儿童20-50μg/kg），可重复给药（主要根据迷走神经症状）和开始时给予0.05-0.1μg/kg/分钟异丙肾上腺素。严重病例使用起搏器。如果出现低血压，静脉补液，开始时成人5分钟内静脉给予在20-30ml、9mg/ml的葡乳醛酸钙（儿童3-5mgCa/kg）并重复给药，也可输注。有些病例可用肾上腺素或多巴胺。严重病例可用高血糖素。循环停止可采用复苏术。对症治疗。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。