赖诺普利

赖诺普利

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分为赖诺普利。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

浙江昌明药业有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20163027

国药准字H10950224

本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其他类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 赖诺普利片：吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，日服一次。 1、原发性高血压：对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.0-5mg，有效维持剂量为每日10-20mg。剂量应按血压的变化来调整，每日最高剂量为40mg。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和/或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。 2、使用利尿剂的患者：开始用本品治疗时可能会产生症状性低血压，同时使用利尿剂的患者更有可能出现症状性低血压。由于这些患者血容量减少并且/或钠流失，所以应慎重合并用药。在开始使用本品治疗前2-3天应停用利尿剂。对利尿剂不能停用的患者，本品治疗应从5mg开始，以后的剂量调整应根据血压来进行。如有需要，利尿剂可以重新使用。 3、肾功能受损时剂量调整：肾功能损伤患者应按列出的肌酐清除率的界定来调节剂量（包括在透析的患者）。剂量和服用的次数应按血压高低调节。逐步增加剂量直至血压被控制或至最大日剂量40mg。 4、肾血管性高血压：对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用本品可能会产生很大的反应，所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量，然后再根据血压来调节剂量。 5、充血性心力衰竭：对利尿剂和/或洋地黄不能活当控制的患者，可加用本品，开始剂量为每日一次2.5mg，通常有效剂量范围为5-20mg。 赖诺普利胶囊：吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，一日1次。 1、原发性高血压：对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.5-5mg（5mg；半粒-1粒；10mg；1/4-半粒），有效维持剂量为每日10-20mg（5mg；2-4粒；10mg；1-2粒）。剂量应按血压的变化来调整，每日最高剂量为40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。肾损伤的患者、不能中断利尿剂的患者、因种种原因血容量减少或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。使用利尿剂治疗的患者开始用本品治疗时可能会产生症状性低血压，由于这些患者血容量减少并且或钠流失，所以应慎重合并用药。在开始使用本品治疗前2-3天应停用利尿剂。对利尿剂不能停用的患者，本品治疗应从5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）开始，以后的剂量调整应根据血压来进行。如有需要，以利尿剂可以重新使用。肾功能受损时剂量调整：肾功能损伤患者应按表1列出的肌酐清除率的界定来调节剂量（包括在透析的患者）。剂量和服用的次数应按血压高低调节，逐步增加剂量直至血压被控制或至最大日剂量40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。 2、肾血管性高血压：对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用本品可能会产生很大的反应，所以建议2.5mg（5mg；半粒；10mg；1/4粒）或5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）的较低的起始量，然后再根据血压来调节剂量。 3、充血性心力衰竭：对用利尿剂或洋地黄不能适当控制的患者，可加用本品，开始剂量为（5mg；半粒；10mg；1/4粒），通常有效剂量范围为5-20mg（5mg；1-4粒；10mg；半粒-2粒）。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

1、对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 2、高钾血症患者禁用。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其他类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、对照临床试验表明：本品一般耐受性良好。大多数情况下，不良反应在性质上是轻微的并且是一过性的。 2、在对照临床试验中，本品表现出的最常见的不良反应为：头昏（6.5%）、头痛（5.4%）、腹泻（3.8%）和疲劳（2.9%）。其它发生率高于1%的不良反应为咳嗽、恶心、皮疹、症状性低血压、体位性低血压、心悸、胸痛和哮喘。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。 3、少见的不良反应有：昏厥、周围性水肿、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。 4、过敏血管神经性水肿脸部、肢体、嘴唇、舌头、声门或咽喉、神经性水肿罕见（见注意事项），如出现应立即停药。 5、实验室检查异常：罕见与服用本品有关的标准实验室检查参数发生重要的改变。停用本品，血尿和血浆肌酐增加，这种变化通常为可逆性的。血红蛋白和血细胞比容稍有减少。临床试验中，个别病例血钾浓度＞5.7mEq/L，但通常为一过性。蛋白尿的发生率为0.7%。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1、在无并发症的高血压患者罕见症状性低血压： （1）如果患者已有血容量减少（如利尿治疗、限盐饮食、透析、收污或呕吐），服用本品更有可能发生低血压。充血性心衰患者不论是否伴有肾功能不全，均可能发生症状性低血压，重度心衰患者更易发生症状性低血压。这些患者应在医生监护开始治疗，调整赖诺普利或利尿剂的剂量时必须密切随访。 （2）如出现低血压，患者可平卧，必要时静脉输入生理盐水。过性的低血压没有必要禁忌再次服用本品，经扩充血容量使血压增加后，再次服用没有问题。 （3）在正常血压或低血压的充血性心力袁竭患者。赖诺普利可引起血压的进步降低，这种作用是预期，通常不需要中断治疗。如果低血压出现症状，则必要减少剂量或停用本品。 2、对于肾功能损伤患者： （1）对于充血性心力衰竭患者，继使用ACE抑制刑起始治疗后产生的低血压可能会守致肾功能某种程度的进步损伤，这种情况可能出现急性肾功能衰竭（通常是可逆的），对些两侧肾动脉获窄或单肾动脉获窄患者，使用ACE抑制制治疗，血尿和血浆肌酐增加，停止治疗后恢复正常，肾功能不全患者尤其会出现这种现象，某些无表现既有肾血管病高血压患者会出现血尿和血浆肌酐增加，尤其是当本品与利尿剂同时使用时，已有肾损伤的患者更有可能发生血尿和血浆肌酐增加，这可能需要减少本品用量或停用利尿剂。 （2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉换窄而肾功能减退者总用。 3、过敏或血管神经水肿： （1）用ACE抑制刑（包括本品）治疗的患者，脸部肢体、嘴唇舌头、声门或明喉，神经性水肿罕见。对于这些病例应迅速停止用药井应仟细观察患者直至肿胀消失。鼠然抗组胺药可级解症状，然而对脸部和嘴唇种胀一般不需治疗即可消失。 （2）喉部血管性神经水肿可能是致命的，这种水肿（包括舌头，声门和咽暖水肿）可能会引起气道阳塞，出现这种情况应立即皮下注射肾上腺素溶液1:1000（0.3-0.5ml）以及着手其它活疗。 4、外科手术或使用麻醉剂的应用： （1）对进行较大的外科手术患者或对使用会产生低血压的麻醉制进行麻醉时的患者。本品可阻断血管紧张素的形成，维发补偿肾素释放。如果发生低血压，是由于这种机制，可通过增加血容量进行纠正。 （2）用本品时可有血尿素氮、儿酐浓度增高。常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出。偶有血清肝脏酶增高血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。 5、下列情况慎用本品：自身免疫性疾病如严重系统性红爱狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；骨能抑制；脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；血钾过高；肾功能障碍时可致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品贮留；严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。 6、用本品期风随访检查：对有肾功能障码者或有白细跑缺乏的病人，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次以后定期检查；尿蛋白检查，每月1次。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尚未对孕妇应用本品进行研究。仅当对孕妇的潜在益处胜过对胎儿的潜在风险时，方可用于孕妇。 （2）本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由于许多药物分泌到人奶中，所以哺乳期妇女服用本品应报慎重。 8、老年用药：在临床研究中，未快得木品的有效性或安全性与年龄有关的变化，然面肾功能减游的高龄患者应按表1原则来确定本品的起始剂量，此后，根据血压的反应调节剂量。 9、儿童用药：在小儿中研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能可本品引起血乐降低导致肾、脑缺血有关。 10、药物过量：通常的处理办法是输注生理盐水，本品可通过血液透析除去。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。