卡铂

卡铂

盐酸普萘洛尔片

本品主要成分为卡铂。

本品主要成份为盐酸普萘洛尔。

昆明贵研药业有限公司

北京中新药业股份有限公司

国药准字H20053908

国药准字H13020584

本品用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用卡铂： 用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200-400mg/m2，每3-4周给药1次；2-4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。 卡铂注射液： 1、本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 2、临用时把本品加入到5%葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3-0.4g/m2，一次给药，或分五次五天给药。均四周重复给药一次，每2-4周期为一疗程。

1.高血压：口服，初始剂量10mg(1片)，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大帮量200mg(20片)。2.心绞痛：开始时5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可渐增至每日200mg(20片)，分次服。3.心律失常：每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，应根据需要及耐受程度量。4.心肌梗死：每日30-240mg(3-24片)，日服2-3次。5.肥厚性心肌病：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

1、有明显骨髓抑制及肾功能不全者。 2、对其它铂制剂及甘露醇过敏者。 3、孕妇及有严重并发症者。 4、原应用过顺铂者应慎用。 5、严重肝肾功能损害者禁用。

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(＜50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线 治疗用药。本品可少量从乳汁巾分泌，故哺乳期妇女慎用。儿童用药：尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。老年用药：因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

本品用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

卡铂注射液： 1、血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14-24天白细胞和血小板降至最低，一般在35-41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm3及血小板低于8万/mm3都应慎用或减量应用。一般体质差、≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4%和6%。血红蛋白正常的病人，治疗后71%的病人出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 2、胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心，65%出现呕吐。其中有三分之一病人呕吐严重，恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶心、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 2、肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性。约15%的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25%的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min以下；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当肾功能衰竭时，无论水化是否能阻止肾毒性，应先降低卡铂用量或停药。 3、过敏反应：据报道，约2%的病人给药后几分钟即出现皮疹。无其它明显原因引起的发烧、瘙痒、荨麻疹、红斑和极少有的支气管痉挛、低血压等过敏反应。同其它铂类化合物引起的过敏反应相类似。 4、耳毒性：无临床症状的高频率的听觉丧失首先发生。只有1％发展为有症状的耳毒性，包括大多数导致耳鸣的病人。 5、神经毒性：发生率较低的周围神经病，如感觉异常或减少深部腱的反射。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗期间，这种症状会持续或者加重。 6、其它： （1）肝功能正常的病人，用卡铂治疗后，出现轻至中度的肝功能异常。但多数病例会在治疗期间自动恢复正常。 （2）偶见味觉减退、脱发，不伴有感染或过敏反应的发烧、寒战，呼吸、心血管、粘膜、生殖泌尿、皮肤、肌骨骼等部位副反应发生率低于5%。尽管报道过因心血管副反应致死的病人，但死亡是否与化疗有关还不清楚。 （3）溶血-尿毒症综合症极少有报道。 注射用卡铂： 1、常见的反应： （1）骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21-28日，通常在35日左右恢复；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用。 （2）注射部位疼痛。 2、较少见的反应： （1）过敏反应（皮疹或瘙痒，偶见喘咳），发生于用药后几分钟之内。 （2）周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感。 （3）耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见。 （4）视力模糊、粘膜炎或口腔炎。 （5）恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。

1、应用本品前后检查血象及肝肾功能，治疗期间，应每周检查白细胞、血小板至少1-2次。 2、用药前后，严密监视病人的肾功能和血象。 3、由于本品对骨髓有明显的抑制作用，在用药后3-4周内不应重复给药。出现严重的骨髓抑制的病例，有必要输血治疗。 4、在治疗开始和之后的每周都要检查血细胞，作为之后调整剂量的依据。 5、用顺铂治疗的病人，用本品应慎重或注意监视。因为用顺铂造成听力损伤的病人，再用卡铂治疗，耳毒性会持续或加重。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗，这种反应会持续或加重。 6、一旦发生对本品的过敏反应，应立即采取适当的治疗措施。 7、如同其它抗癌药物和免疫抑制剂一样，动物实验表明卡铂有致癌作用。 8、全身肌酸酐廓清率低于60ml/min的病人，卡铂的肾清除下降，这时应适当降低卡铂用量。 9、与其它抗癌方式联合治疗，应注意适当调整剂量。 10、本品只做静脉注射，应避免漏于血管外。 11、本品一经稀释，应在8hr以内用完，滴注及存放时应避免直接日晒。 12、卡铂可能引起血浆中电解质的下降（如镁、钾、钠、钙等），使用期间注意监测。 13、对一切可能发生的副反应，都要随访检查。 14、有水痘，带状疱疹、感染、肾功能减退患者慎用。 15、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇用本品的安全性还未确定，已知卡铂对许多实验对象产生胚胎毒性及诱变的可能性。 （2）卡铂是否通过乳汁分泌还不清楚。据研究，许多药物能分泌到乳汁中，卡铂一旦分泌到乳汁，会对乳婴造成严重的伤害。因此，需要用卡铂治疗的哺乳期妇女，要在停止哺乳和中断治疗之间作出选择。 16、儿童用药：儿童用本品的安全性和有效性还未经试验研究确定。 17、老年用药：老年患者应根据其体能、全身的肌酸酐清除率及肾对卡铂的清除率，慎重调整卡铂的用量，并且随时监控。 18、药物过量：卡铂过量还没有解毒剂。卡铂过量引起骨髓抑制和肝、肾功能损伤有关的并发症；高剂量的卡铂会导致极少出现的失明。

1.本品口服可空腔或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。 2.β受体阻滞剂的耐受垂个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5.甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。并逐渐递减剂量， 9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10.对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三醣、尿酸等都有可能提高；而血糖降低，但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。 11.下列情况慎用本品：过敏史、充