卡铂

卡铂

阿奇霉素分散片

本品主要成分为卡铂。

阿奇霉素。

昆明贵研药业有限公司

丽珠集团丽珠制药厂

国药准字H20053908

国药准字H20000108

本品用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染：支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染。沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用卡铂： 用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200-400mg/m2，每3-4周给药1次；2-4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。 卡铂注射液： 1、本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 2、临用时把本品加入到5%葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3-0.4g/m2，一次给药，或分五次五天给药。均四周重复给药一次，每2-4周期为一疗程。

以阿奇霉素分散片治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下：用水分散后口服或直接吞服成沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g.对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药；一日1次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g.如发生超量使用(尚未有报道)，可进行洗胃或用一般支持疗法。

1、有明显骨髓抑制及肾功能不全者。 2、对其它铂制剂及甘露醇过敏者。 3、孕妇及有严重并发症者。 4、原应用过顺铂者应慎用。 5、严重肝肾功能损害者禁用。

(一)临床试验经验：由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中，静脉给药2~5个剂量，所报道的不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复。这些临床试验中多数患者有一种以上合并症，并需应用其他药物。约1.2%用本品静脉制剂的患者中止用药，2.4%采用静脉或口服阿奇霉素治疗的患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用药。在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中，接受阿奇霉素单药治疗的女性患者静脉给药1~2个剂量后，2%患者因临床不良反应而停药，阿奇霉素与甲硝唑合用的患者中4%的患者因不良反应而中止治疗。以上研究中，导致停药最常见的不良反应为胃肠道反应(腹痛、恶心、呕吐、腹泻等)和皮疹，导致停药的实验室检查异常主要为氨基转氨酶和/或碱性磷酸酶升高。在社区获得性肺炎的研究中，成年患者接受本品静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应，其中腹泻或稀便(4.3%)，恶心(3.9%)，腹痛(2.7%)，呕吐(1.4%)。约12%的患者发生

孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象，尚无本品在母乳中的分泌资料。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。儿童用药：尚不明确。老年用药：可参见【注意事项】项。

本品用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染：支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染。沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。

卡铂注射液： 1、血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14-24天白细胞和血小板降至最低，一般在35-41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm3及血小板低于8万/mm3都应慎用或减量应用。一般体质差、≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4%和6%。血红蛋白正常的病人，治疗后71%的病人出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 2、胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心，65%出现呕吐。其中有三分之一病人呕吐严重，恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶心、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 2、肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性。约15%的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25%的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min以下；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当肾功能衰竭时，无论水化是否能阻止肾毒性，应先降低卡铂用量或停药。 3、过敏反应：据报道，约2%的病人给药后几分钟即出现皮疹。无其它明显原因引起的发烧、瘙痒、荨麻疹、红斑和极少有的支气管痉挛、低血压等过敏反应。同其它铂类化合物引起的过敏反应相类似。 4、耳毒性：无临床症状的高频率的听觉丧失首先发生。只有1％发展为有症状的耳毒性，包括大多数导致耳鸣的病人。 5、神经毒性：发生率较低的周围神经病，如感觉异常或减少深部腱的反射。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗期间，这种症状会持续或者加重。 6、其它： （1）肝功能正常的病人，用卡铂治疗后，出现轻至中度的肝功能异常。但多数病例会在治疗期间自动恢复正常。 （2）偶见味觉减退、脱发，不伴有感染或过敏反应的发烧、寒战，呼吸、心血管、粘膜、生殖泌尿、皮肤、肌骨骼等部位副反应发生率低于5%。尽管报道过因心血管副反应致死的病人，但死亡是否与化疗有关还不清楚。 （3）溶血-尿毒症综合症极少有报道。 注射用卡铂： 1、常见的反应： （1）骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21-28日，通常在35日左右恢复；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用。 （2）注射部位疼痛。 2、较少见的反应： （1）过敏反应（皮疹或瘙痒，偶见喘咳），发生于用药后几分钟之内。 （2）周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感。 （3）耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见。 （4）视力模糊、粘膜炎或口腔炎。 （5）恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。

1、应用本品前后检查血象及肝肾功能，治疗期间，应每周检查白细胞、血小板至少1-2次。 2、用药前后，严密监视病人的肾功能和血象。 3、由于本品对骨髓有明显的抑制作用，在用药后3-4周内不应重复给药。出现严重的骨髓抑制的病例，有必要输血治疗。 4、在治疗开始和之后的每周都要检查血细胞，作为之后调整剂量的依据。 5、用顺铂治疗的病人，用本品应慎重或注意监视。因为用顺铂造成听力损伤的病人，再用卡铂治疗，耳毒性会持续或加重。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗，这种反应会持续或加重。 6、一旦发生对本品的过敏反应，应立即采取适当的治疗措施。 7、如同其它抗癌药物和免疫抑制剂一样，动物实验表明卡铂有致癌作用。 8、全身肌酸酐廓清率低于60ml/min的病人，卡铂的肾清除下降，这时应适当降低卡铂用量。 9、与其它抗癌方式联合治疗，应注意适当调整剂量。 10、本品只做静脉注射，应避免漏于血管外。 11、本品一经稀释，应在8hr以内用完，滴注及存放时应避免直接日晒。 12、卡铂可能引起血浆中电解质的下降（如镁、钾、钠、钙等），使用期间注意监测。 13、对一切可能发生的副反应，都要随访检查。 14、有水痘，带状疱疹、感染、肾功能减退患者慎用。 15、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇用本品的安全性还未确定，已知卡铂对许多实验对象产生胚胎毒性及诱变的可能性。 （2）卡铂是否通过乳汁分泌还不清楚。据研究，许多药物能分泌到乳汁中，卡铂一旦分泌到乳汁，会对乳婴造成严重的伤害。因此，需要用卡铂治疗的哺乳期妇女，要在停止哺乳和中断治疗之间作出选择。 16、儿童用药：儿童用本品的安全性和有效性还未经试验研究确定。 17、老年用药：老年患者应根据其体能、全身的肌酸酐清除率及肾对卡铂的清除率，慎重调整卡铂的用量，并且随时监控。 18、药物过量：卡铂过量还没有解毒剂。卡铂过量引起骨髓抑制和肝、肾功能损伤有关的并发症；高剂量的卡铂会导致极少出现的失明。

1. 服用期间避免饮酒；2. 孕妇及哺乳期妇女慎用；3. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；4. 过敏体质者慎用；5. 按医嘱剂量服用，不宜自行增减剂量。