头孢克肟分散片对比克拉霉素分散片

处方药

处方药

莎普爱思

0.1g*6片

0.25g*6片

片剂

片剂

本品主要成份是头孢克肟，化学名称：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

本品主要成份为：克拉霉素。

本品为淡黄色至黄色片。

本品为白色或类白色片。

浙江莎普爱思药业股份有限公司

宁夏启元国药有限公司

国药准字H20060655

国药准字H20103113

对链球菌属(肠球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中从头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。1.慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发作细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎。2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。3.急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎)。4.猩红热。5.中耳炎、鼻窦炎。

本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：包括扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。3.皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。5.也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

口服，可直接以水送服，或将本品加入适量温开水中待分散溶解后(可以搅拌)服用。1.成人和体重30公斤以上的儿童:每次50～100mg（效价），一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服200mg(效价)，一日二次。2.小儿:每次1.5～3mg（效价）/kg（体重），一日二次。此外，可以根据症状进行适当增减，对于重症患者，可每次口服6mg(效价)/kg（体重）一日二次。

1.成人：口服，常用量一次250mg，每12小时1次，重症感染者一次500mg，每12小时1次，根据感染的严重程度应连续服用6～14日。2.儿童：口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：(1)体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次。(2)体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次。(3)体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次。(4)体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次。(5)根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

1.在总病例12，879例中，发现包括临床检查值异常在内共249例(2.58%)的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例(0.87%)，皮疹等皮肤症状29例(0.23%)，另外，临床检查值异常包括GPT升高78例(0.61%)，GOT升高.8例(0.45%)，嗜酸性粒细胞增多26例(0.20%)等。2.严重不良反应：(1)休克：由于引起休克((2)过敏样症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难﹑全身潮红﹑血管性水肿﹑荨麻疹等)((3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群，(4)血液障碍：有发生粒细胞缺乏症((5)肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍((6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等((7)间质性肺炎，PTE症候群：有出现伴有发热﹑咳嗽﹑呼吸困难﹑胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状的间质性肺炎，PTE症候群(分别3.其它不良反应：不良反应发生率在0.1～5%为常见，在0.1%以下为少见。(1)过敏：常见皮疹﹑荨麻疹﹑红斑﹑少见瘙痒﹑发热﹑浮肿。(2)血液：常见(0.1%～5%)嗜酸性粒细胞增多，少见中性粒细胞减少。(3)肝脏：常见谷丙转氨酶(ALP/GPT)升高﹑谷丙转氨酶(AST/GOT)升高，少见黄疸。(4)肾脏：少见尿素氮(BUN)升高。(5)消化系统：常见有腹泻﹑胃部不适，少见恶心﹑呕吐，腹痛﹑胸部烧灼感﹑食欲不振﹑腹部饱满感﹑便秘。(6)菌群失调症：少见口腔炎﹑口腔念球菌症。(7)维生素缺乏症：少见维生素K缺乏症(低凝血酶原血症﹑出血倾向等)，维生素B缺乏症(舌炎﹑口腔炎﹑食欲不振﹑神经炎等)。(8)其它：头痛﹑头晕。

1.主要有口腔异味(3%),腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应(2%～3%),头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。2.可能发生过敏反应,轻者为药疹﹑荨麻疹,重者为过敏及Stevens-Johnson症。3.偶见肝毒性﹑艰难梭菌引起的假膜性肠炎。4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑﹑头昏﹑失眠﹑幻觉﹑恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。

对本品或其他头孢类抗生素过敏者。

1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。2.孕妇、哺乳妇女期禁用。3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，需权衡利弊，当利大于弊时方可用药。未研究头抱克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。头抱克肪是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。

动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

头抱克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26％和20%，老年患者可以使用本品。

老年人的耐受性与年轻人相仿。

1.药理作用:本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。2.毒理研究:生殖毒性： SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1000mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320～3200mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

1．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。4．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

1.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。2.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。3.下列患者慎重给药： (1)对青霉素类有过敏史的患者。(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者。(4)经口服给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察)。4.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。5.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。6.对临床检验结果的影响： (1)除试纸反应以外，对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 (2)有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。

1.肝功能损害﹑中度至严重肾功能损害者慎用。2.肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次0.25g，一日1次；重症感染者首剂0.5g，以后一次0.25g，一日2次。3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。5.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

卡马西平:与本品合用时可引起卡马西平水平升高，必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。华法林和抗凝药物:与本品合用时增加凝血酶原时间。

1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。2.本品对氨茶碱﹑茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱﹑茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑﹑华法林﹑麦角生物碱﹑三唑仑﹑咪达唑仑﹑环胞素﹑奥美拉唑﹑雷尼替丁﹑苯妥因﹑溴隐亭﹑阿芬他尼﹑海索比妥﹑丙吡胺﹑洛伐他丁﹑他克莫司等)。4.本品与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，极少有横纹肌溶解的报道。5.本品与西沙必利﹑匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速﹑室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速﹑室颤和充血性心力衰竭。7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。