咪喹莫特乳膏

咪喹莫特乳膏

盐酸米诺环素胶囊

本品的活性成分为咪喹莫特。

本品主要成份为：盐酸米诺环素。其化学名称为：4,7-双（二甲氨基）-1,4,4?,5,5??,6,11,12?-八氢-3,10,12,12?-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。 分子式：C23H27N3O7·HCl 分子量：493.94

湖北科益药业股份有限公司

上海美优制药有限公司

国药准字H20040285

国药准字H10950348

外生殖器和肛周尖锐湿疣。

本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。（1）败血症、菌血症。（2）浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。（3）深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。（4）急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。（5）痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。（6）腹膜炎。（7）肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。（8）中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。（9）梅毒。

1.每周3次（星期一、三、五或二、四、六），临睡前用药。在医生处方下合理用药以发...

口服。成人首次剂量为0.2g，以后每12小时服用本品0.1g，或每6小时服用50mg。

多数病人在治疗过程中无任何不良反应。用药数次后，临床上可能出现的不良反应多为轻、中度的局部皮肤炎症反应，如局部皮肤可出现红斑、水肿、糜烂、溃疡、脱屑、灼热、疼痛、瘙痒等；偶有短暂低热，以上症状停药后均能迅速恢复，如反应轻微，可继续用药；若反应严重应及时停药并就医。 据国外资料报道，与咪喹莫特乳膏可能有关的不良反应包括：用药部位不适；疣体部位反应（灼烧、色素沉着、发炎、瘙痒、疼痛、皮疹、敏感、溃疡、刺痛、压痛）；远侧部位反应（出血、灼烧、瘙痒、疼痛、压痛）；全身反应：疲劳、发热、流感样症状；中枢和周围神经系统：头痛；胃肠系统：腹泻；肌肉-骨胳系统：肌痛。

对本品及其他四环素类过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：B类孕期用药：在大鼠和大白兔致畸研究中没有发现咪喹莫特有致畸毒性。大鼠给予高致畸毒性剂量[相当于人用剂量（mg/m²）的28倍]的咪喹莫特，可观察到子代体重减轻和骨化延迟。发育毒性研究中，给予妊娠大鼠相当于人用剂量的8倍咪喹莫特，其后代未发现有严重不良反应。局部应用咪喹莫特是否通过乳汁排泄尚未知悉。 儿童用药：12岁以下儿童安全性和有效性未确定。 老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

儿童注意事项： 由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼的发育生长，故不推荐用于8岁以下的儿童，除非预期的利益高于可能的危险。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.动物研究结果表明四环素类药物可通过胎盘，可在胎儿组织中发现而对胎儿的发育产生毒性作用(通常与骨骼发育的延迟有关)。在动物怀孕早期接受治疗可出现胚胎中毒的迹象。 2.盐酸米诺环素，和其它四环素类抗生素一样，可通过胎盘，孕妇服用后可引致胎儿损害。如果在怀孕期间服用盐酸米诺环素或在服药期间怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危险。 3.牙齿发育期间(孕后期)使用四环素类可引起牙齿的永久变色。牙釉质的发育不全亦有报道。 4.在妊娠的后三个月服用四环素类药物可在胎儿骨骼中形成稳定的钙复合物。在未发育完全的婴幼儿中服用四环素类药物(每6小时25mg/kg)可观察到腓骨生长速度的降低。腓骨生长速度的变化在停药后可恢复。 5.在上市后临床经验报道中，有先天性畸形，包括四肢减少的发生。 6.盐酸米诺环素可在人乳中分泌;因此，应决定是停止哺乳还是停止用药。 老人注意事项： 本品的临床试验没有包括足够多的65岁以上的患者，所以不能判断老年人用药后的反应是否和年轻人相同。老年患者的剂量选择要谨慎，通常从最小剂量开始，因为老年人出现肝脏、肾脏或心脏功能降低的可能较高，并可能同时患有其它疾病或正在使用其它药物治疗。

外生殖器和肛周尖锐湿疣。

本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。（1）败血症、菌血症。（2）浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。（3）深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。（4）急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。（5）痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。（6）腹膜炎。（7）肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。（8）中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。（9）梅毒。

药理作用：咪喹莫特能够在用药局部诱生多种细胞因子及相关产物，从而产生免疫调节和间接抗病毒作用。咪喹莫特在体内、外均能有效地诱生包括α-干扰素（IFN-α）和肿瘤坏死因子（TNF-α）等多种细胞因子。在体外能诱导人外周血单核细胞生成下列多种细胞因子：α-干扰素（IFN-α）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬细胞类炎性蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05μg/cm2）1小时后皮肤中的IFN-α和TNF-α的浓度达到高峰。咪喹莫特的两种代谢产物—S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。 毒理研究：咪喹莫特乳膏最大浓度18.3%，按1.0g/kg给药，进行大白兔皮肤局部给药毒性试验，连续给药一周，除有轻微的红斑形成外，未见明显的皮肤刺激作用，未发现对豚鼠皮肤有致敏作用。本品无致癌、致突变、致畸毒性。 皮肤耐受性试验表明咪喹莫特对人正常皮肤无刺激性。

药理学本品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素，现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。毒理学本品能导致实验动物（大鼠、狗和猴）的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。

咪喹莫特乳膏用于治疗尿道内、阴道内、宫颈内、直肠内或肛内的人乳头瘤病毒疾病尚未进行评价，因此不推荐用于这些适应症。本品的常见局部皮肤反应有红斑、糜烂、脱皮和水肿。有可能发生严重的局部皮肤反应，应用中性皂和水将用药部位乳膏清洗掉。皮肤反应减轻后，可恢复使用咪喹莫特乳膏。没有有关用其它皮肤类药物治疗生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治疗的临床经验，因此，在用任何药物或手术治疗生殖器或肛周疣后需待其组织恢复后方可推荐使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮肤炎性反应。 5%咪喹莫特乳膏对生殖器/肛周疣的传染性的作用尚不清楚。患者在使用5%咪喹莫特乳膏时应接受下列信息和指导： 1.治疗局部不可用敷料封包。 2.用药期间避免性接触（生殖器官、肛门或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特可能会减低避孕套的功效。 3.建议用药6-10小时后，用中性皂和清水将药物洗去。 4.未行包皮环切术者，若疣患发生在包皮内，应每天将包皮上翻清洁。 5.如出现严重不良反应，应及时就诊。 6.在医生指导下使用该药。局部破损处应避免使用本品，避免接触眼睛、口、鼻等部位。

1肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者（因易引发维生素K缺乏症）慎用。 2由于具有前庭毒性，本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。 3对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。 4由于可致头晕、倦怠等，汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。 5本品滞留于食道并崩解时，会引起食道溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。 6急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时，通常应进行暗视野检查，疑有其他类型梅毒时，每月应进行血清学检查，并至少进行4个月。 7严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，如需长期治疗，应监测血药浓度。 8用药期间应定期检查肝、肾功能。 9本品较易引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒。 10对实验室检查指标的干扰：①测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对萤光的干扰，可能使测定结果偏高；②可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。/br 11本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。