左卡尼汀注射液对比那格列奈胶囊

处方药

处方药

5ml:1g

30mg

注射液

胶囊剂

本品主要成份为左卡尼汀。

本品主要成分为那格列奈。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

施慧达药业集团(吉林)有限公司

国药准字H20113215

国药准字H20110001

本品用于继发性卡尼汀缺乏症。由冠心病(CAD)引起的心肌代谢损害:心绞痛﹑急性心肌梗塞﹑心源性休克引起的严重低灌注状态。

本品可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病，采用与二甲双胍联合应用，但不能代替二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药物质量不理想的2型糖尿病人。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药物治疗不理想的2型糖尿病人。

每次血透后推荐起始剂量是10-20mg/kg，溶于5-10ml注射用水中，2-3分钟1次静脉推注，血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常（40-50μmol/L）立即开始治疗，在治疗第3或第4周时调整剂量（如在血透后5mg/kg）。

1.通常成年人每次60-120mg（2-4粒），一日三次，餐前1-15分钟内口服。|2.建议从小剂量开始，如果效果不明显时，可逐步增加剂量。|3.肝损坏患者的剂量对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整，尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈肾损坏患者无需调整剂量。

1.主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应的发生率。 2.口服或静脉注射左卡尼汀可引起癫痫发作，不论先前是否有癫痫病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。 3.在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反应（不考虑因果关系，仅报导发生率≥5%的反应）主要有： (1)全身系统：胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等； (2)心血管系统：心血管异常、高血压、低血压、心动过速等； (3)消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐等； (4)内分泌系统：甲状腺异常等； (5)血液淋巴系统：贫血等； (6)代谢系统：高钙血症、高钾血症、血容量增多症等； (7)神经系统：头晕、失眠、压抑等； (8)呼吸系统：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等； (9)皮肤：瘙痒、皮疹； (10)泌尿系统：肾功能异常等。

低血糖、与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖小于3.3mmol/l)的患者比例为2.4%。肝功能、极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。过敏、极少有皮疹、瘙痒、和荨麻疹等过敏反应的报道。其它反应、临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染）等在那格列奈治疗组与安慰剂组中发生的比例相似。还需要注意的是，国外有报告在服用本品的病例中有心肌梗塞发作的情况，另有原因不明的突然死亡现象，所以在给药之际，应仔细观察，一旦发现异常情况，立即停止给药，并采取适当的处理措施。

对本药或其任何组分过敏者禁用。

那格列奈在下列患者中禁用：|·对药物的活性成分或任何赋型剂过敏|·1型糖尿病（胰岛依赖型糖尿病）|·糖尿病酮症酸中毒|·妊娠和哺乳（参看：孕妇及哺乳期妇女用药）|·重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

虽动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。

谨遵医嘱

见用法用量。

谨遵医嘱，必须在成人监护下使用

本药可应用于老年人.

谨遵医嘱

主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应的发生率主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应的发生率。口服或静脉注射左卡尼汀可引起癫痛发作，不论先前是否有癫病病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反应（不考虑因果关系，仅报道发生率>=5％的反应）主要有：l）全身系统：胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等；2）心血管系统：心血管异常、高血压、低血压、心动过速等；3）消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐等；4）内分泌系统：甲状腺异常等；5）血液淋巴系统：贫血等；6）代谢系统：高钙血症、高钾血症、血容量增多症等；7）神经系统：头晕、失眠、压抑等；8）呼吸系统：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；9）皮肤：瘙痒、皮疹；10）泌尿系统：肾功能异常等。

尚不明确。

接受胰岛素或降血糖的口服药物治疗的糖尿病患者，给予左卡尼汀可造成低血糖症。所以，必须经常监测这些患者的血浆葡萄糖水平，以便调整降糖治疗。静脉给药时应缓慢进行(2-。分钟)。因为左卡尼汀是一种生理性产物，故不会在耐受性和依赖性方面显示出任何危险。放置在儿童不能触及之处。左卡尼汀对驾驶或操纵机器的能力无不良影响。

低血糖：本品可以引起低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感,易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时,低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以破认识。那格列奈必须餐前口服,以减少低血糖的危险。病人不准备进食时,不可服用那格列奈。那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。|血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后,可以发生继发失效或药效减弱。|本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实,所以不能与磺酰脲类制剂并用。|与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。|对驾驶和操作机械能力的影响|应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。

左卡尼汀与其他药物之间没有已知的相互作用。

体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CY2C9（70%）代谢,部分通过CYP3A4（30%）代谢。体外实验发现其可抑制甲磺西脲的代谢,据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。总之,这些发现说明,该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。