头孢羟氨苄胶囊对比那格列奈胶囊

处方药

处方药

按C16H17N3O5S计算0.125g

30mg

胶囊剂

胶囊剂

头孢羟氨苄。化学名：（6R，7R）-3-甲基-7-［（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸一水合物。分子式：C16H17N3O5S•H2O 分子量：381.41

本品主要成分为那格列奈。

宁夏启元国药有限公司

施慧达药业集团(吉林)有限公司

国药准字H64020216

国药准字H20110001

适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。

本品可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病，采用与二甲双胍联合应用，但不能代替二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药物质量不理想的2型糖尿病人。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药物治疗不理想的2型糖尿病人。

1.成人常用量:口服，一次0.5～1.0g，一日2次。2.儿童常用量:一次按体重15～20mg/kg，一日2次。A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12小时15mg/kg，疗程至少10天。3.成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为25～50ml/min﹑10～25ml/min和0～10ml/min时，分别每12小时﹑24小时和36小时服药500mg。

1.通常成年人每次60-120mg（2-4粒），一日三次，餐前1-15分钟内口服。|2.建议从小剂量开始，如果效果不明显时，可逐步增加剂量。|3.肝损坏患者的剂量对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整，尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈肾损坏患者无需调整剂量。

本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

低血糖、与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖小于3.3mmol/l)的患者比例为2.4%。肝功能、极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。过敏、极少有皮疹、瘙痒、和荨麻疹等过敏反应的报道。其它反应、临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染）等在那格列奈治疗组与安慰剂组中发生的比例相似。还需要注意的是，国外有报告在服用本品的病例中有心肌梗塞发作的情况，另有原因不明的突然死亡现象，所以在给药之际，应仔细观察，一旦发现异常情况，立即停止给药，并采取适当的处理措施。

对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。

那格列奈在下列患者中禁用：|·对药物的活性成分或任何赋型剂过敏|·1型糖尿病（胰岛依赖型糖尿病）|·糖尿病酮症酸中毒|·妊娠和哺乳（参看：孕妇及哺乳期妇女用药）|·重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

孕妇用药需有确切适应症。本品亦可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

谨遵医嘱

尚不明确。

谨遵医嘱，必须在成人监护下使用

尚不明确。

谨遵医嘱

本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

尚不明确。

1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及有肾功能减退者慎用本品。3.应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。4.头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须适当减量。5.每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。

低血糖：本品可以引起低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感,易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时,低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以破认识。那格列奈必须餐前口服,以减少低血糖的危险。病人不准备进食时,不可服用那格列奈。那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。|血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后,可以发生继发失效或药效减弱。|本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实,所以不能与磺酰脲类制剂并用。|与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。|对驾驶和操作机械能力的影响|应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。

丙磺舒可提高本品血药浓度，延缓肾排泄。

体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CY2C9（70%）代谢,部分通过CYP3A4（30%）代谢。体外实验发现其可抑制甲磺西脲的代谢,据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。总之,这些发现说明,该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。