盐酸伐昔洛韦分散片

盐酸伐昔洛韦分散片

阿奇霉素胶囊

本品主要成份为盐酸伐昔洛韦。

本品主要成分为阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基--L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，

湖北科益药业股份有限公司

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H20050095

国药准字H10960195

本品用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型Ⅱ型单纯疱疹病毒感染包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

适用于敏感细菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染。沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。

口服，一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用，带状疱疹连续服药10日；单纯疱疹连续...

以阿奇霉素胶囊治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下： 成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。 对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药；一日1次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。

偶有头晕头痛关节痛恶心呕吐腹泻胃部不适食欲减退口渴白细胞下降蛋白尿及尿素氮轻度升高皮肤瘙痒等长程给药偶见痤疮失眠月经紊乱。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：阿昔洛韦能通过胎盘孕妇用药需权衡利弊 阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍哺乳期妇女应慎用。 儿童用药：盐酸伐昔洛韦治疗3岁以上儿童水痘，治疗组128例，10-15mg/(kg.d)，分2次空腹口服，连续服药5天，结果表明：治疗第4天有效率为94.5%，治疗结束时有效率为99.2%。在试验过程中无严重不良反应发生，有1例恶心、上腹不适，1例轻咳，1例咽部不适。另外，也有文献资料报道：盐酸伐昔洛韦治疗小儿疱疹性咽炎疗效明显。三岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 老年

儿童注意事项： 治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。 老人注意事项： 尚不明确。

本品用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型Ⅱ型单纯疱疹病毒感染包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

适用于敏感细菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染。沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。

药理作用 伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂，为阿昔洛韦（嘌呤核苷类似物）的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速并几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)I型和II型、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人类疱疹病毒6（HHV-6）的作用。当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后，能够抑制疱疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV，vzv和EBV，该酶为病毒胸苷激酶(TK)，它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择性，至少部分是通过磷酸转移酶基因产物UL97来实现。因此，阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步磷酸化过程是通过细胞激酶来完成（从单磷酸盐转化为三磷酸盐）。阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒DNA多聚酶并掺入到DNA链中导致强制性链中止，中断DNA合成，从而阻止病毒复制。 对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见病毒对阿昔洛韦的敏感性降低，这种情况仅在严重免疫抑制的病人，如实体器官和骨

阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效，包括革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其它链球菌、白喉（棒状）杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）（Lymediseaseagent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。动物模型研究发现，本品存在于吞噬细胞内，且当吞噬细胞被活化后，释放出高浓度阿奇霉素，因此本品可在感染部位达高浓度。约12%的静脉给药剂量在3天内以原型药物从尿中排出，且大部分在起首24小时内排出。此外，本品可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝肾功能不全者慎用肾功能不全者在接受本品治疗时需根据肌酐清除率来校正剂量。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药如单纯疱疹患者应用本品治疗后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检查由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌因此患者至少应一年检查一次以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现应尽早给药。 6.服药期间应给予患者充分的水防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%因此血液透析后应补给一次剂量。 8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染无明显效果不能根除病毒

1轻度肾功能不全患者（肌酐清除率40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 2由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。 3如同其他抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。 4用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。 5治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。