烟酸缓释片

烟酸缓释片

甲苯磺酸索拉非尼片

本品主要成份为烟酸。

甲苯磺酸索拉非尼。

三金集团湖南三金制药有限责任公司

Bayer Pharma AG

国药准字H20153104

H20160201

本品用于对于因高胆固醇血症而处于心血管疾病高危状态中的患者，采用降脂药物治疗只是多种干预手段之一。当单独使用限制饱和脂肪酸和胆固醇摄入的饮食疗法和其它非药物手段不能奏效时，可以采取烟酸治疗。在采用烟酸治疗前，应排除引起高胆固醇血症的继发病因（如难控制的糖尿病、甲状腺机能减退、肾病综合症、蛋白异常血症、梗阻性肝脏病、其它药物所造成的胆固醇水平升高、酒精中毒），并应测定血总胆固醇、HDL－C和甘油三酯。

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

1、本品须整片吞服，不可掰开或嚼碎。 2、本品应在少量低脂肪饮食后睡前服用。 3、口服，推荐1-4周剂量为一次1片（0.5g），一日一次；5-8周剂量为一次2片（1g），一日一次。8周后，根据病人的疗效和耐受性渐增剂量，如有必要，最大剂量可加至每天剂量为4片（2g）。 4、维持剂量推荐的维持剂量为每日1g-2g（2-4片），睡前服用。不推荐每日剂量超过2g（4片），女性患者的剂量低于男性患者。 5、如果采用本品单一治疗疗效不佳或者对更高剂量的本品耐受性差，这些患者可以采用本品与胆汁酸结合树脂或者HMG-COA还原酶抑制剂联合治疗。 6、在服用本品前30分钟，预先服用阿司匹林或服用其它非甾体抗炎药，可以降低皮肤潮红的发作频率或严重性。几周后，病人对皮肤潮红迅速耐受。通过逐渐增加烟酸剂量和避免空腹服药也可大大减少皮肤潮红、瘙痒和胃肠道不适等副反应。 7、已经服用其它烟酸制剂的病人应根据推荐的起始剂量表中的剂量开始服药，并且剂量根据病人个体的疗效而定。如果停用本品时间较长，恢复治疗应包括起始阶段。

索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂，规格为每片２００ｍｇ。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐...

1、对烟酸或本品中任何其他成份过敏者。 2、严重的或原因未明的肝功能障碍患者。 3、活动性消化性溃疡患者或动脉出血患者。

索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，３级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的３１％和７％，而安慰剂对照组患者则分别为２２％和６％。

本品用于对于因高胆固醇血症而处于心血管疾病高危状态中的患者，采用降脂药物治疗只是多种干预手段之一。当单独使用限制饱和脂肪酸和胆固醇摄入的饮食疗法和其它非药物手段不能奏效时，可以采取烟酸治疗。在采用烟酸治疗前，应排除引起高胆固醇血症的继发病因（如难控制的糖尿病、甲状腺机能减退、肾病综合症、蛋白异常血症、梗阻性肝脏病、其它药物所造成的胆固醇水平升高、酒精中毒），并应测定血总胆固醇、HDL－C和甘油三酯。

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

1、对本品一般耐受性好，副反应温和、短暂。常见的副作用是发生皮肤潮红（如感觉温热、皮肤发红、瘙痒或麻刺感），可伴有头晕、心动过速、心悸、气短、出汗、寒颤和/或水肿，在极少数患者可导致晕厥。其他不良反应有腹痛、腹泻、消化不良和皮疹，偶见恶心、呕吐及鼻炎等。女性患者不良反应的发生率普遍高于男性。 2、在临床研究或常规治疗过程中，也有报道应用烟酸制剂出现过以下不良反应： （1）全身症状：水肿、全身乏力、寒颤。 （2）心血管：房颤及其它心律失常、心动过速、心悸、直立性低血压。 （3）眼睛：中毒性弱视、囊样斑块水肿。 （4）胃肠道：活动性消化性溃疡、黄疸。 （5）新陈代谢：糖耐量下降、痛风。 （6）肌肉骨骼：肌痛。 （7）神经：头晕、失眠。   （8）皮肤：高色素沉着、黑棘皮病、斑丘疹、荨麻疹、皮肤干燥、出汗。 （9）其它：偏头痛。 3、临床实验室异常 （1）血生化：血清转氨酶、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、总胆红素、淀粉酶升高、血磷降低。 （2）血液：血小板计数减少、凝血酶原时间延长。

1、本品不能用同等剂量的速效烟酸制剂替代。对于从服用速释烟酸转为本品治疗的患者，应从低剂量开始，然后再逐渐增大剂量至产生较好疗效。在用同等剂量的速释烟酸制剂替代烟酸缓释制剂的患者，已有发生严重肝脏毒性包括爆发性肝坏死者。大量饮酒和/或有肝病史的病人应慎用本品，活动性肝病或原因不明的转氨酶升高患者禁用本品。在本品治疗期间注意进行肝功能检查，应在治疗前、第一年每6-12周和1年后定期（大约6个月）检查血清转氨酶。需特别注意转氨酶升高的病人，应立即复查并增加检查频率。如有继续升高的表现，特别是升至正常值高限的3倍并持续存在，或伴有呕吐、发热和/或身体不适，应停用本品。 2、少数病例的横纹肌溶解症与联合应用烟酸（≥1g/日）和HMG-COA还原酶抑制剂有关。医生在将本品与HMG-COA还原酶抑制剂联合应用时应慎重权衡利弊，并严密监测病人有无肌肉疼痛、触痛、无力的征兆或症状，尤其在用药的最初几个月和增加任一药物剂量期间。在此期间，医生应考虑定期监测血清肌酸磷酸激酶和钾离子，但仍无法保证能防止严重肌病的发生。 3、患有黄疸肝炎、肝胆疾病、糖尿病或消化道溃疡的患者，在服用烟酸缓释片期间应该严格监控肝功能和血糖，以免出现严重不良反应。若患者有不稳定型心绞痛或者处于心肌梗死的急性阶段，特别是这类患者同时还服用心血管病用药（如硝酸盐、钙通道阻滞剂、肾上腺素阻滞剂）的时候，要慎用烟酸缓释片。 4、已有用烟酸治疗发生尿酸升高者，有痛风倾向的患者慎用。 5、用烟酸缓释片治疗出现与剂量相关性的血小板计数减少（剂量为2g时血小板计数平均下降11%），以及凝血酶原时间延长（约4%），有统计意义。因此，应对准备手术的病人进行仔细评价。烟酸缓释片与抗凝药联用时应注意观察，密切监测凝血酶原时间和血小板计数。 6、安慰剂对照研究显示，烟酸缓释片与剂量相关性血磷降低有关，虽然是暂时性降低，有发生低磷血症危险的患者应定期监测血磷水平。 7、由于烟酸主要在肝脏代谢，并主要通过肾脏排泄，所以有肝脏或肾脏疾病的患者应在医师指导下用药。 8、在低脂餐后，于睡前服用本品，一般不在空腹状态下服用本品。 9、应严格按照用药与用量要求服用本品，以免出现严重不良反应。 10、在停服烟酸缓释片一段时间后，应在医师指导下重新确定治方案。 11、如果患者正在服用含有烟酸或烟酰胺的营养添加剂，应告知医师，以便确定用药剂量。 12、烟酸缓释片应整片吞服，不能压碎或掰开。

建议在索拉非尼治疗头６周内每周检测一次血压。由于索拉非尼可增加患者出血的风险，因此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应谨慎。活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。 根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制，ＦＤＡ将此药列入妊娠期应用危险性分类Ｄ类，因此，孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。肝病患者、黄疸患者或肾病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）应慎用索拉非尼。