安闲(拉莫三嗪)

安闲(拉莫三嗪)

来曲唑片

本品主要成份为来曲唑。

三金集团湖南三金制药有限责任公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H20050595

国药准字H20133109

1、本品适用于12岁以上儿童及成人的癫痫治疗：简单部分性发作、复杂部分性发作、继发性全身强直-阵挛性发作、原发性全身强直-阵挛性发作，目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

拉莫三嗪片： 1、服用方法： （1）为保证治疗剂量的维持，需监测病人体重，在体重发生变化时要核查剂量。 （2）如果计算出的本品的剂量（用于儿童和肝功能受损患者）不是整片数，则所用的剂量应取低限的整片数。 （3）当停用其它联用的抗癫痫药物采用本品单药治疗或其它抗癫痫药物增加到本品的添加治疗方案中，应考虑上述变化对本品药代动力学的影响。 2、单药治疗剂量：成人及12岁以上儿童：本品单药治疗的初始剂量是25mg，每日一次，连服两周；随后用50mg，每日一次，连服两周。此后，每1－2周增加剂量，最大增加量为50－100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100－200mg/日，每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg本品才能达到所期望的疗效。 3、添加疗法的剂量：成人及12岁以上儿童： （1）对合用丙戊酸钠的病人，不论其是否服用其他抗癫痫药，本品的初始剂量为25mg，隔日服用，连服两周；随后两周每日一次，每次25mg。此后，应每1－2周增加剂量，最大增加量为25－50mg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100－200mg，一次或分两次服用。 （2）对那些合用具酶诱导作用的抗癫痫药的病人，不论是否服用其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为50mg，每日一次，连服两周；随后两周每日100mg，分 两次服用。此后，每1－2周增加一次剂量，最大增加量为100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日200－400mg，分两次服用。有些病人需每日服用本 品700mg，才能达到所期望的疗效。 （3）在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本品的初始剂量为25mg，每日一次，连服两周；随后两周每日50mg，每日一次。此后每1－2周增加一次剂量水平，增加幅度为50－100mg/日，随后剂量应增加至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100－200mg/日，每日一次或分两次服用。 4、儿童（2－12岁）： （1）服用丙戊酸钠加/不加任何其他抗癫痫药的病人，本品的初始剂量是0.15mg/kg/日，每日服用一次，连服两周；随后两周每日一次，每次0.3mg/kg。此后，应每1－2周增加剂量，最大增加量为0.3mg/kg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为1－5mg/kg/日，单次或分两次服用。 （2）合用抗癫痫药（AEDs）或其它诱导本品葡萄糖醛酸化的药物的病人，不论加或不加其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为0.6mg/kg/日，分两次服，连服两周；随后两周剂量为1.2mg/kg/日，分两次服。此后，应每1－2周增加一次剂量，最大增加量为1.2mg/kg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量是5－15mg/kg/日，分两次服用。 （3）为获得有效的维持治疗剂量，须对儿童的体重进行监测，并根据体重的变化，对用药剂量重新进行评估。 （4）在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本品的初始剂量为0.3mg/kg/日，每日一次或分两次服用，连服两周，接着 0.6mg/kg/日，每日一次或分两次服用，连服两周。此后每1－2周增加一次剂量，每日最大增加量为0.6mg/kg/日，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日1 －10mg/kg，每日一次或分两次服用，每日最大剂量为200mg。 5、2－6岁的病人：所需的维持量可在推荐剂量范围的高限。 6、年龄小于2岁的儿童：小于2岁的儿童，没有使用本品的足够资料，因此本品片不推荐用于2岁以下儿童。

本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。其余详见说明书。

拉莫三嗪的副作用可能包括皮疹、头痛、恶心、呕吐、眩晕、疲劳和失眠。在某些情况下，还可能出现严重的皮肤反应，如史蒂文斯约翰逊综合症或中毒性表皮坏死松解症。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献

1、本品适用于12岁以上儿童及成人的癫痫治疗：简单部分性发作、复杂部分性发作、继发性全身强直-阵挛性发作、原发性全身强直-阵挛性发作，目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

1、很常见不良反应： （1）皮肤和皮下组织病变：皮疹。 （2）神经系统异常（在单药治疗临床试验中）：头痛。 （3）神经系统异常（在其他临床应用时）：嗜眠、共济失调、头痛、头晕。 （4）眼科疾病（在其他临床应用中）：复视、视力模糊。 （5）胃肠道异常（在其他临床应用时）：恶心、呕吐。 2、常见不良反应： （1）精神系统异常：攻击行为，易激惹。 （2）神经系统异常（在单药治疗临床试验中）：嗜睡、失眠、头晕、震颤。 （3）神经系统异常（在其他临床应用时）：眼球震颤、震颤、失眠。 （4）胃肠道异常（在单药治疗临床试验中）：恶心、呕吐、腹泻。 （5）系统症状和给药部位反应：疲劳。

拉莫三嗪的副作用可能包括皮疹、头痛、恶心、呕吐、眩晕、疲劳和失眠。在某些情况下，还可能出现严重的皮肤反应，如史蒂文斯约翰逊综合症或中毒性表皮坏死松解症。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法