安闲(拉莫三嗪)

安闲(拉莫三嗪)

双环醇片

本品主要成份为双环醇。

三金集团湖南三金制药有限责任公司

北京协和药厂

国药准字H20050595

国药准字H20051712

1、本品适用于12岁以上儿童及成人的癫痫治疗：简单部分性发作、复杂部分性发作、继发性全身强直-阵挛性发作、原发性全身强直-阵挛性发作，目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

拉莫三嗪片： 1、服用方法： （1）为保证治疗剂量的维持，需监测病人体重，在体重发生变化时要核查剂量。 （2）如果计算出的本品的剂量（用于儿童和肝功能受损患者）不是整片数，则所用的剂量应取低限的整片数。 （3）当停用其它联用的抗癫痫药物采用本品单药治疗或其它抗癫痫药物增加到本品的添加治疗方案中，应考虑上述变化对本品药代动力学的影响。 2、单药治疗剂量：成人及12岁以上儿童：本品单药治疗的初始剂量是25mg，每日一次，连服两周；随后用50mg，每日一次，连服两周。此后，每1－2周增加剂量，最大增加量为50－100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100－200mg/日，每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg本品才能达到所期望的疗效。 3、添加疗法的剂量：成人及12岁以上儿童： （1）对合用丙戊酸钠的病人，不论其是否服用其他抗癫痫药，本品的初始剂量为25mg，隔日服用，连服两周；随后两周每日一次，每次25mg。此后，应每1－2周增加剂量，最大增加量为25－50mg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100－200mg，一次或分两次服用。 （2）对那些合用具酶诱导作用的抗癫痫药的病人，不论是否服用其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为50mg，每日一次，连服两周；随后两周每日100mg，分 两次服用。此后，每1－2周增加一次剂量，最大增加量为100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日200－400mg，分两次服用。有些病人需每日服用本 品700mg，才能达到所期望的疗效。 （3）在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本品的初始剂量为25mg，每日一次，连服两周；随后两周每日50mg，每日一次。此后每1－2周增加一次剂量水平，增加幅度为50－100mg/日，随后剂量应增加至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100－200mg/日，每日一次或分两次服用。 4、儿童（2－12岁）： （1）服用丙戊酸钠加/不加任何其他抗癫痫药的病人，本品的初始剂量是0.15mg/kg/日，每日服用一次，连服两周；随后两周每日一次，每次0.3mg/kg。此后，应每1－2周增加剂量，最大增加量为0.3mg/kg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为1－5mg/kg/日，单次或分两次服用。 （2）合用抗癫痫药（AEDs）或其它诱导本品葡萄糖醛酸化的药物的病人，不论加或不加其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为0.6mg/kg/日，分两次服，连服两周；随后两周剂量为1.2mg/kg/日，分两次服。此后，应每1－2周增加一次剂量，最大增加量为1.2mg/kg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量是5－15mg/kg/日，分两次服用。 （3）为获得有效的维持治疗剂量，须对儿童的体重进行监测，并根据体重的变化，对用药剂量重新进行评估。 （4）在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本品的初始剂量为0.3mg/kg/日，每日一次或分两次服用，连服两周，接着 0.6mg/kg/日，每日一次或分两次服用，连服两周。此后每1－2周增加一次剂量，每日最大增加量为0.6mg/kg/日，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日1 －10mg/kg，每日一次或分两次服用，每日最大剂量为200mg。 5、2－6岁的病人：所需的维持量可在推荐剂量范围的高限。 6、年龄小于2岁的儿童：小于2岁的儿童，没有使用本品的足够资料，因此本品片不推荐用于2岁以下儿童。

口服，成人常用剂量一次25mg，必要时可增至50mg，一日3次，最少服用6个月或...

拉莫三嗪的副作用可能包括皮疹、头痛、恶心、呕吐、眩晕、疲劳和失眠。在某些情况下，还可能出现严重的皮肤反应，如史蒂文斯约翰逊综合症或中毒性表皮坏死松解症。

服用本品后，个别患者可能出现的不良反应均为轻度或中度，一般无需停药、或短暂停药、或对症治疗即可缓解。 在入选2200例12岁至65岁患者的双环醇片Ⅳ期临床研究中，未见严重不良反应，研究者报告30例与本品很可能有关或可能有关的不良事件，偶见（发生率<0.5%）皮疹、头晕、腹胀、恶心，极个别（发生率<0.1%）出现头痛、血清氨基转移酶升高、睡眠障碍、胃部不适、血小板下降、一过性血糖血肌升高、脱发。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无本品对孕妇及哺乳期妇女的研究资料，同其它药物一样，应权衡利弊，谨慎使用。 儿童用药：12岁以下儿童的最适剂量遵医嘱。 老年用药：70岁以上老年患者的最适剂量尚待确定。

1、本品适用于12岁以上儿童及成人的癫痫治疗：简单部分性发作、复杂部分性发作、继发性全身强直-阵挛性发作、原发性全身强直-阵挛性发作，目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

1、很常见不良反应： （1）皮肤和皮下组织病变：皮疹。 （2）神经系统异常（在单药治疗临床试验中）：头痛。 （3）神经系统异常（在其他临床应用时）：嗜眠、共济失调、头痛、头晕。 （4）眼科疾病（在其他临床应用中）：复视、视力模糊。 （5）胃肠道异常（在其他临床应用时）：恶心、呕吐。 2、常见不良反应： （1）精神系统异常：攻击行为，易激惹。 （2）神经系统异常（在单药治疗临床试验中）：嗜睡、失眠、头晕、震颤。 （3）神经系统异常（在其他临床应用时）：眼球震颤、震颤、失眠。 （4）胃肠道异常（在单药治疗临床试验中）：恶心、呕吐、腹泻。 （5）系统症状和给药部位反应：疲劳。

药理作用 双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现：双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用，肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遗传毒性：双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠微核试验，结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠灌胃给予双环醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前连续给药60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天连续给药。雄性、雌性大鼠分别于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天处死。结果显示对妊娠率、吸收率、活胎数、胎仔性别、胎仔体重、骨骼发育、内脏发育未见明显影响。

拉莫三嗪的副作用可能包括皮疹、头痛、恶心、呕吐、眩晕、疲劳和失眠。在某些情况下，还可能出现严重的皮肤反应，如史蒂文斯约翰逊综合症或中毒性表皮坏死松解症。

1.在用药期间应密切观察病人临床症状，体征和肝功能变化，疗程结束后也应加强随访。 2.有肝功能失代偿者如胆红素明显升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食管静脉曲张出血、肝性脑病及肝肾综合征慎用或遵医嘱。