恩曲他滨替诺福韦片对比氯雷他定片

处方药

处方药

10mg*10片

片剂

本品为复方制剂。每片含200mg恩曲他滨和300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯。

品每片含氯雷他定10毫克。辅料为：一水乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁。

Patheon Inc.

成都永康制药有限公司

注册证号H20171147

国药准字H20051618

恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒 药物联用，治疗成人和12岁（含）以上儿童的 HIV-1感染 。（详见说明书）

1•用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。|2•亦适用于缓解慢性荨麻疹.瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

?成人和12岁（含）以上、体重大于或等于35 kg的儿童患者，本品的推荐剂量为每日口服一次，每次一片，随食物或单独服用均可。 肾功能损害者使用剂量的调整：在中至重度肾功能损害的患者中给予恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯时，药物暴露显著增 加（参见恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯药品说明书）。对基线肌酐清除率在30至49mL/ 分钟的患者,应按照表1推荐调整恩曲他滨替诺福韦的给药间期。在此推荐的给药间期是根据非HIV 感染患者中单次给药的药代动力学数据模型得出。在中至重度肾功能损害的患者中，尚未对这些给药间期调整建议的安全性和疗效进行临床评价，因此在这些患者中应当密切监测对治疗的临床反应和肾功能（参见【警告】）。 对轻度肾功能损害的患者，没有必要调整剂量（肌酐清除率50？80 mL/分钟）。对于肾损伤儿童患者，没有提供建议剂量的可用数据。 表1 对肌酐清除率发生改变患者的剂量调整（详见说明书） a.使用理想（瘦）体重计算。 对轻度肾损害患者应对计算的肌酐清除率和血清磷浓度进行定期监测（参见【警告】）。

本品口服。成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片(10毫克)。　2～12岁儿童：体重>30公斤：一日1次，一次1片(10毫克)。体重≤30公斤：一日1次，一次半片(5毫克)。

临床试验经验 成人受试者的临床试验经验：研究934是一项依法韦仑、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的阳性对照临床试验，研宄中 最常见的不良反应（发生率大于或等于10%，任何严重程度）为腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、 抑郁、失眠、异常梦魇和皮疹。本研宄中在任一治疗组大于或等于5%受试者中发生的治疗中出现的 不良反应（2至4级）的发生率见表2。 皮肤变色，表现为手掌和/或脚掌色素沉着过度，通常为轻度和无症状的。该机制和临床显著 性尚不清楚。 研究934 -治疗中出现的不良反应：在研究934中，511位未经抗逆转录病毒治疗的受试者接 受恩曲他滨(FTC) +富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF)与依法韦仑（EFV)联合治疗（N = 257) 或齐多夫定（AZT) /拉米夫定（3TC)与依法韦仑联合治疗（N = 254) 144周。受试者的平均年龄 为40岁（20-73岁），受试者大部分为男性（88%)。整体而言，65%为白人、17%为黑人和13%为 西班牙人。该研究中所观察到的不良反应总体上与其他对接受过或未接受过治疗的受试者进行的研 宂中，使用恩曲他滨和/或富马酸替诺福韦二吡呋酯后所观察到的结果

1•在每天10毫克的推荐剂量下.本品未见明显的镇静作用.其发生率与安慰剂相似。|2•常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心.胃炎以及皮疹等。|3•罕见不良反应有脱发、包括血管性水肿在内的过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、头晕及惊厥等。

已知对氯雷他定或本品中其他成分过敏者禁用。

孕妇慎用。服药期宜停止哺乳。

12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。

肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。

药物相互作用 去羟肌苷 恩曲他滨替诺福韦与去羟肌苷联合给药时应当谨慎，接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌苷有关的不良反应。在出现与去羟肌苷相关的不良反应的患者中，应当停用去羟肌苷。 与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药时，去羟肌苷缓释片或肠溶制剂的最大血清浓度（Cmax_)和 血浆浓度时间曲线下面积（AUC)显著升高（参见

1.肝功能不全的患者请在医生指导下使用。|2.妊娠期及哺乳期妇女使用前应咨询医生。|3.在做皮试前约48小时应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。|4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。|5.本品性状发生改变时禁止使用。|6.请将本品放在儿童不能接触的地方。|7.儿童必须在成人监护下使用。|8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。|9.如服用过量，请立即向医务人员求助。|10.当与酒精同时服用时,根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。|11.无本品滥用或药物依赖的证据。

与单独用药相比，恩曲他滨和替诺福韦的稳态药代动力学未受合并用药的影响。体外研宄及临床药代动力学药物相互作用试验表明，恩曲他滨和替诺福韦与其他药品之间存在 CYP介导的相互作用的可能性很小。富马酸替诺福韦二吡呋酯会影响阿扎那韦的药代动力学参数。富马酸替诺福韦二吡呋酯只能与 提升浓度后的阿扎那韦（300mg阿扎那韦/100 mg利托那韦）合并给药（参见表4和5)。未观察到恩曲他滨与泛昔洛韦、茚地那韦、司他夫定、富马酸替诺福韦二吡呋酯及齐多夫定之间有临床意义的药品相互作用（参见表4和5)。同样，在健康受试者中进行的试验中，未观察到富马酸替诺福韦二吡呋酯和阿巴卡韦、依法韦伦、恩曲他滨、恩替卡韦、茚地那韦、拉米夫定、洛匹那韦/利托那韦、美沙 酮、奈非那韦、口服 避孕药、利巴韦林、沙奎那韦/利托那韦和他克莫司之间有临床意义的药物相互作用（参见说明书表6和7)。a.升高=↑ ;降低=↓ ；无影响=↔； NA =不适用b.Reyataz处方信息c.在HIV感染受试者中，将富马酸替诺福韦二吡呋酯加入阿扎那韦300 mg+利托那韦100 mg， 结果显示阿扎那韦的AUC和L值分别比阿扎那韦400 mg单用

1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。|2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。