注射用苯唑西林钠对比帕立骨化醇注射液

处方药

处方药

10g

注射剂

主要成份:苯唑西林钠。

本品的主要成份为帕立骨化醇。

本品为白色粉末或结晶性粉末。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H21022415

国药准字H20183043

1.本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症﹑心内膜炎﹑肺炎和皮肤﹑软组织感染等。|2.也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

本品适用于治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进。

本品供肌肉注射时，每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。|1.肌肉注射成人一日4～6g，分4次给药。|2.静脉滴注成人一日4～8g，分2～4次给药，严重感染每日剂量可增加至12g。|3.小儿体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。|4.新生儿体重低于2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每8小时按体重25mg/kg;体重超过2kg者，日龄1～14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。|5.轻﹑中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

本品经由血液透析通路给药。 1、成人： （1）起始剂量基于体重：患者本品推荐的起始剂量为0.04-0.1µg/kg（2.8-7µg），单次注射，给药频率不超过隔日一次，在透析过程中的任何时间给药。 （2）剂量调整：目前在接受透析治疗的终末期肾功能衰竭患者中，可接受的PTH水平目标范围不超过非尿毒症正常范围上限的1.5到3倍。即全段PTH（ipTH）为15.9-31.8pmol/l（150-300pg/ml）。密切监测及个体化剂量调整对于达到合适的生理终点是必要的。如果出现高钙血症或校正后钙磷乘积持续高于52mmol2/l2（65mg²/dl²）。应减少剂量或中止用药直到这些参数恢复正常。随后，帕立骨化醇的给药剂量应从较低剂量重新开始，如果PTH水平由于治疗而下降，药物剂量可能需要随之减少。 2、建议的剂量调整方法：一旦确定了剂量，血清钙和磷应该至少每月检测一次。推荐每三个月检测一次血清iPTH。在帕立骨化醇剂量调整期间，可能需要更加频繁地进行实验室检查。 （1）肝功能不全：在轻度和中度肝功能不全患者体内。未结合的帕立骨化醇浓度与健康受试者相似，因此在这些患者人群中无需进行剂量调整。尚无在重度肝功能不全患者中的应用经验。 （2）儿童患者（0-18岁）：中国儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。 （3）老年患者（＞65岁）：在帕立骨化醇的Ⅲ期临床研究中，在65岁或超过65岁的患者中应用帕立骨化醇的临床经验有限。在这些研究中，65岁或超过65岁的老年患者与年轻患者相比，在总体安全性和有效性方面未发现差异。

1.过敏反应:荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。|2.静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。|3.大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。|4.有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

1、对药品活性成分或任何辅料过敏者。 2、维生素D中毒。 3、高钙血症。

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

新生儿尤其早产儿应慎用。

尚不明确

1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。3．大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。4．有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

大约600名患者在Ⅱ/Ⅲ/Ⅳ期临床研究中接受了帕立骨化醇注射液治疗。总的来说，接受本品治疗的患者中有6%报告了不良反应。与本品治疗有关的最常见的不良反应为高钙血症，约在4.7%的患者中发生。高钙血症与过度抑制的PTH的程度有关，能通过适当的剂量调整将其发生风险降至最低。

1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。|2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物﹑青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。|3.有哮喘﹑湿疹﹑枯草热﹑荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

1、过度地抑制甲状旁腺激素可能导致血清钙水平升高并可能引起代谢性骨病。需对患者进行监测并进行个体化剂量调整，以达到合适的生理终点。 2、如果出现具有临床显著意义的高钙血症，而患者正在接受某种含钙的磷结合剂，则应减少含钙的磷结合剂的剂量或中止使用含钙的磷结合剂。 3、慢性高钙血症可能与全身性的血管钙化和其他软组织钙化的发生有关。 4、任何原因导致的高钙血症均有引起洋地黄中毒的潜在危险，因此，当开具洋地黄与本品合用的处方时应予以谨慎（参见［药物相互作用]）。 5、如果联合应用帕立骨化醇与酮康唑，应予以谨慎（参见［药物相互作用］）。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠： 尚未获得有关帕立骨化醇在妊娠妇女中应用的充足数据。动物研究中已经显示了生殖毒性（参见［药理毒理］）。对于人类的潜在风险尚不明确。除非有明确的必要性，否则本品不应用于妊娠妇女。 （2）哺乳期： 动物研究结果显示少量帕立骨化醇或其代谢产物经乳汁排泄。应综合考虑哺乳对儿童的益处以及帕立骨化醇治疗对妇女的益处以决定是否继续/停止哺乳，或继续/停止帕立骨化醇治疗。 7、儿童用药：中国儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。 8、老年用药：参见［用法用量]。 9、药物过量： （1）尚未报道药物过量的病例。 （2）过量使用帕立骨化醇可能导致高钙血症，高磷血症，以及甲状旁腺激素过度抑制（参见注意事项）。 （3）一旦出现药物过量。应监测高钙血症（血钙水平）的症状和体征并向医生报告。必要时应给予治疗。 （4）透析对帕立骨化醇并无显著的清除作用。对伴有临床显著意义的高钙血症的患者的治疗包括立即减少帕立骨化醇的治疗剂量或中止用药，同时接受低钙饮食、停用钙补冲剂，鼓励患者活动、注意有无液体和电解质失衡、评估心电图异常[对与接受洋地黄药物的患者极为重要]。并在必要时采用不含钙的透析液进行血液透析和腹膜透析。 （5）当血清钙水平已恢复至正常范围内时，可以较低剂量重新开始使用帕立骨化醇。如果出现持续性的血清钙水平显著升高则需考虑采用其他治疗法。包括使用磷酸盐类药物、皮质激素和利尿。 （6）本品含30％v/v的丙二醇作为辅料。增有与大剂量丙二醇给药有关的毒性反应的个案报告。包括中枢神经系统抑制、溶血和如乳酸中毒。鉴于丙二醇可在透析过程中被清除，使用本品过程中预期不会出现这些事件，但仍需考虑到在药物过量情况下的毒性反应风险。

1.本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。|2.丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品的血清半衰期。|3.阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度。

1、帕立骨化醇是一种人工合成的具有生物活性的维生素D类似物，对骨化三醇侧链（D2）和A环（19-nor）进行修饰。临床前研究及体外试验研究显示，帕立骨化醇需通过与维生素D受体（VDR)结合，引发维生素D反应通路的选择活化产生生物学作用。 2、维生素D与帕立骨化醇可以通过抑制甲状旁腺激素（PTH）的合成与分泌，降低PTH水平