消旋卡多曲胶囊

消旋卡多曲胶囊

司莫司汀胶囊

本品的主要成分为消旋卡多曲。

主要成份为:司莫司洒。

江苏正大丰海制药有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20054194

国药准字H33020804

本品适用于成人急性腹泻的对症治疗。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

口服给药，成人：治疗急性腹泻，首次服药可在任何时间开始服用一粒胶囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情况下进行补水。连续用药不超过7天。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

由于未进行过专门的临床试验，孕妇，哺乳期妇女及儿童不应使用本品。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

本品适用于成人急性腹泻的对症治疗。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

偶尔嗜睡，皮疹和便秘等。消旋卡曲不通过血脑屏障，因此对中枢神经系统没有作用。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1、如果患者出现脱水现象，本品应与口服补液盐合用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：由于没有进行专门的临床试验，孕妇及哺乳期妇女不应该使用消旋卡多曲。 3、儿童用药：未进行过专门的临床试验，儿童禁服。  4、老年用药：老年患者不需要进行剂量调整。 5、药物过量：临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）未见任何不良反应。无大剂量使用发生不良反应的报道。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。