更昔洛韦胶囊

更昔洛韦胶囊

盐酸多塞平乳膏

本品主要成份为更昔洛韦，其化学名称为9-（1,3-二羟基-2-丙氧甲基）鸟嘌呤 化学结构式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

本品主要成分及其化学名称：N,N-二甲基-3-二苯并（b，e）-噁庚英-11（6H）亚基-1-丙胺盐酸。

湖北科益药业股份有限公司

湖北科益药业股份有限公司

国药准字H20030817

国药准字H20030877

本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。  1、于免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。  2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。  3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

肾功能正常情况下：  　　巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐...

外用涂于患处，每日2～3次。

本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见：头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

1因为本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。 2既往有严重药物过敏史者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照的研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿潜在危害的情况下，方可使用本品。  　　对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知，因此，哺乳期妇女慎用。如哺乳期妇女必须接受本品，则应在治疗时停止授乳。 儿童用药：接受本品治疗的儿童不良事件与成人相似，最常报告的是粒细胞减少症和血小板减少。在潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。 老年用药：一般来说，由于老年患者肝、肾或心脏功能减低，以及合并其他疾病或药物治

儿童注意事项： 儿童禁用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 老人注意事项： 老年患者慎用。

本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。  1、于免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。  2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。  3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

药理作用：本品为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成： 　　1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶； 　　2）共同进入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。 　　临床已证实，本品对CMV和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究  　　遗传毒性：本品Ames试验结果阴性。体外试验中，更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时，有致裂变作用，但在与临床暴露量相当时无此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为临床暴露量的1.7倍时，可引起交配行为减少，生育能力减低，并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品0.2

药理学本品具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg／kg、83mg／kg、50mg／kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。毒理学本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性，但停药一周可完全恢复。小鼠（口服）LD50148～178mg／kg，大鼠346～460mg／kg。

1、给患者的信息：  　　更昔洛韦的主要毒性为中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症，必要时需进行剂量调整包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。更昔洛韦与肌酐升高有关。 　　更昔洛韦可能造成胎儿损害，不建议妊娠期使用。建议育龄女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施，男性在治疗期间和治疗后至少90天应避孕。 　　HIV阳性患者：本品与齐多夫定同时使用可能引起严重的粒细胞减少症。与地丹诺辛同时使用可引起血清地丹诺辛浓度显著提高。  　　HIV阳性伴CMV视网膜炎患者：更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治疗药物，免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。建议患者在接受本品治疗期间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。  　　器官移植受者：在对照临床试验中，接受本品的器官移植受者肾损害的发生率高，特别是合并使用肾毒性药物者，如环孢菌素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定，且大多数病例为可逆反应，但在同一试验中，接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高，提示本品起重要作用。  　　2、实验室检查：  　　由于接受本品的

1.本品不能用于眼部及粘膜部位； 2.由于外用后仍可吸收入血，20％的患者外用后可有嗜睡，特别外用超过10％体表面积时，应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。 3.用药时应避免饮酒，因酒能加剧此药的作用； 4.使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物。