异维A酸红霉素凝胶对比他卡西醇软膏

处方药

处方药

童诺

10g

凝胶剂

本品为复方制剂，其组份为每克凝胶含异维A酸0.5mg与红霉素2万单位。

萌尔夫软膏每1g中含他卡西醇2微克。

本品为淡黄绿色、均匀、细腻、透明或半透明的黏稠体。

国药集团武汉中联四药药业有限公司

TEIJIN PHARMA LIMITED IWAKUNI

国药准字H20080404

H20090570

本品用于轻、中度寻常性痤疮的局部治疗，对炎性和非炎性皮肤损均有效。

用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。

本品适量涂抹在整个患处，一日一次或一日二次。

通常每日2次，适量涂抹在患部。

本品可能产生刺痛、灼热、剌激，用药部位可能产生红斑、脱皮现象，这些局部症 状随珩继续用药将会自动消失，如果出现严重的剌激作用，应当暂时停止用药，等刺 激反应成轻后再继续用药，如果剌激反应持续出现，应停止治疗，治疗终止，刺激反应将得到级解。

本品在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%)，发红19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。精神神经系统 ：头痛（小于0.1-5%)。皮肤 ：微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感（小于0.1-5%)，肿胀（小于0.1%)。如上述症状加重时停止使用。肝脏 ：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5%)。其他 ：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性（小于0.1-5%)。

对本品过敏者禁用。严重肝肾功能不全者禁用。

孕妇外用本品的安全性尚不明确。动物实验显示，本品对胎儿或胚胎发育，对妊娠过程和产前、产后均没有直接或间接的伤害。当系统用药时，异维A酸可能有致畸作用，然而，用兔进行的生殖研究试验显示，外用60倍人治疗剂量对胎儿无伤害。本品中的红霉素成分对孕妇没有明显危险。孕妇或准备怀孕的妇女应避免使用本品。经皮肤从本品中吸收异维A酸可以忽略不计，但未知异维A酸是否分泌到人乳中，所以哺乳期不应使用本品。

青春期前儿童很少患寻常性痤疮，其用药尚不明确。

因老年人不会患寻常性痤疮，所以没有明确的建议。

药理作用：异维A酸在结构和药理作用上都与维生素A相似，能够调节上皮细胞生长和分化。其作用机制尚未完全阐明。当全身用药时，它能抑制皮脂腺的活性，减少皮脂分泌；还能减少粉刺的产生，组织小囊包的角化，抑制痤疮丙酸杆菌并减少炎症的发生。动物模型研究显示，外用异维A酸有类似的活性，以叙利亚鼠的耳、侧腹的研究提示，外用异维A酸能抑制皮脂产生，异维A酸用药15日，涂于耳部，可使脂肪腺体积减小50%，涂于侧腹部，可使脂肪腺体积减少40%。外用异维A酸也显示对小鼠鼻皮肤表皮有分化作用。一般认为外用异维A酸可促进上皮细胞有丝分裂，降低基底层角质细胞间结合，抑制寻常性痤疮皮肤角化，促进脱屑，防止皮损形成。异维A酸治疗后可使小囊或发展为似小囊的表面囊肿体积减少，这种体积减少也被用来量化抗角化作用。异维A酸具有局部抗炎作用。外用异维A酸对痤疮有明显的抑制作用，而维A酸仅有弱的抑制作用，与维A酸相比，外用异维A酸反弹作用较小。红霉素为大环内酯类抗生素，通过与核糖蛋白亚单位可逆性结合干扰细菌蛋白质的合成而起作用，红霉素能抑制氨酰基转移核糖核酸的迁移并抑制多肽的合成。在治疗痤疮中，红霉素通过减少痤疮丙酸杆菌及阻止痤疮丙酸杆菌炎性调节物质的释放而起作用。痤疮丙酸杆菌对外用红霉素可能产生耐药，但有证据表明，红霉素与异维A酸复方对痤疮丙酸杆菌红霉素耐药菌株有效。异维A酸对黑头粉刺的治疗有效，而红霉素对轻中度的炎性寻常性痤疮有效，由于大多病例同时具有黑头粉刺和炎性病症，异维A酸和红霉素联合局部用药是合理的。毒性研究：未进行本品的非临床安全性研究。人体局部刺激性显示，本品的刺激性与应用其任一单独组分相似，本品刺激性小，可以耐受。

对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用，细胞增殖指标ODC（鸟氨酸脱羧酶）的活性被抑制。给银悄病患者涂抹软膏4周，发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用。对表皮细胞的分化诱导作用：对白鼠表皮培养细胞，发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性。对无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。对正常人表皮培养细胞，他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用。另外，对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察，发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等，倾向于正常角化。对表皮细胞的1α，25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性：对白鼠及常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有很强的亲和性。

1.饮食宜清淡。2.不宜在服药期间同时服用滋补性中成药。3.有高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者、孕妇或在那个在接受其它治疗的患者，均应在医师指导下服用。4.服药三天后症状未改善，或出现吐泻明显，并有其它严重症状时应去医院就诊。5.按照用法用量服用，小儿、年老体虚者应在医师指导下服用。6.长期服用应向医师咨询。7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。8.本品性状发生改变时禁止使用。9.儿童必须在成人监护下使用。10.请将本品放在儿童不能接触的地方。11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

尚未 有血清钙值上升的临床试验的报告，因本品为活性型维生素D3制剂，大量涂抹有使血清钙值上升的可能性，在症状未得到改善的情况下停止使用。注意不要涂在眼角膜、结膜上。高龄者用药：一般来说，高龄者注意不要过量使用。对妊娠、哺乳妇女的影响：因为有关孕妇的安全性尚未确立、孕妇或可能怀孕的妇女，避免大量或长期大面积使用。对儿童的影响：对未熟儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性尚未确立。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用他卡西醇有D合成及抑制细胞增殖作用对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用细胞增殖指标ODC（鸟氨酸脱羧酶）的活性被抑制给银悄病涂抹软膏4周发现对D合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用 对表皮细胞的分化诱导作用：对白鼠表皮培养细胞发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性对无毛白鼠的表皮使Tgase活性上升作用对正常人表皮培养细胞他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用另外对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等倾向于正常角化对表皮细胞的1α25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性：对白鼠及常人表皮细胞中的受体他卡西醇有很强的亲和性。