咪唑斯汀缓释片

咪唑斯汀缓释片

乙酰半胱氨酸片

活性成份：咪唑斯汀。

本品的主要成份为乙酰半胱氨酸。

西安杨森制药有限公司

海南赞邦制药有限公司

国药准字J20171079

国药准字H20080326

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)等慢性呼吸系统感染的祛痰治疗。

口服。 成人（包括老年人）和12岁以上儿童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

成人:口服，一次1片(600mg)，一日1-2次，或遵医嘱。

本药可能会使个别患者产生不良反应，根据发生率由高至低依次为： –偶见：困意和乏力（通常为一过性的）、食欲增加并伴有体重增加。 –罕见：口干、腹泻、腹痛（包括消化不良）或头痛。 –极个别病例：低血压、迷走神经异常（可能引起晕厥）、焦虑、抑郁、白细胞计数降低、肝酶升高。 –极罕见过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒和低血压。 –有支气管痉挛以及哮喘加重的报道。但考虑到治疗人群中哮喘的发生率较高，因此尚不能确定与咪唑斯汀的相关性。 –与某些抗组胺药物合用时，曾观察到QT间期延长的现象，这会增加高危人群发生严重心律失常的风险。 –极罕见血糖或电解质水平的轻微变化，即使在健康人中发生此类轻微变化，其临床意义也不清楚。对于高危患者（特别是糖尿病、怀疑有电解质失衡和心律失常的患者），应对适当指标进行定期监测。 –由于本品含有蓖麻油，可能会引起消化道不适，如恶心、呕吐和腹痛。治疗期间如出现不良反应请与医生联系。

本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一般减量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 孕妇使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。动物试验未显示咪唑斯汀在妊娠期、围产期及产后期对胚胎或胎仔的发育有直接或间接的毒性。目前尚无孕妇使用咪唑斯汀的有关致畸性和胎儿毒性的充分资料，但和其它药物一样，孕期尤其前三个月不建议使用。 哺乳 尚缺乏用药后咪唑斯汀在母乳中浓度的资料，因此不建议在哺乳期使用。 儿童用药：尚无12岁以下儿童用药方面的资料。 老年用药：老年患者用药同成人。 老年患者可能对咪唑斯汀潜在的镇静作用和对心脏复极化作用较为敏感。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验表明，本品没有致畸作用。尚缺乏孕妇及哺乳期妇女的用药资料，因此孕妇不主张使用，治疗期间不推荐哺乳。 儿童用药：本品仅用于成人。 老年用药：老年患者伴有严重呼吸功能不全者慎用。

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)等慢性呼吸系统感染的祛痰治疗。

1.药理作用 咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。 人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80%症状）和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。 临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 2.毒理研究 对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

药理作用：本品为粘痰溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键(-S-S-)断裂，从而降低痰的粘滞性，并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸，在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用，从而有助于保护细胞因体内GSH水平过低而导致细胞毒素损害。 毒理研究:小鼠经口摄入的LD50为7888mg/kg，大鼠经口LD50>6000mg/kg。回复突变试验(Ames试验)显示乙酰半氨胺酸无致突变作用。本品为观察到任何致畸作用。在动物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸250mg/kg口服对大鼠无生殖毒性。

–在个别病例中观察到，咪唑斯汀具有轻微的延长QT间期的可能性，该延长作用的程度适度，不伴随心脏节律紊乱。 –如有心脏病、心源性不适或心悸病史，用药前请征求医生的意见。 –大多数服用咪唑斯汀的患者可以驾驶或完成需要精神集中的工作。但为了识别个体是否对药物特殊敏感，建议在驾驶和进行复杂工作之前对个体进行评估。 –如有疑问，请向医生或药师咨询。 –置于儿童不易拿到处。

1.支气管哮喘患者慎用，如使用在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。 2.有消化道溃疡病史者慎用。 3.本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接触。 4．肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除t1/2延长，应适当减量。